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1451370-01-6

英文名稱 2-Propenamide, N-[(8S)-4-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5-(3-quinolinyl)pyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl]-
CAS 1451370-01-6
分子式 C22H20N6O
分子量 384.43
MOL 文件 1451370-01-6.mol
1451370-01-6 結(jié)構(gòu)式 1451370-01-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

英文別名
2-Propenamide, N-[(8S)-4-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5-(3-quinolinyl)pyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl]-

物理化學性質(zhì)

沸點756.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)13.43±0.20(Predicted)

常見問題列表

概述
TAS-121 是一種具有口服活性、選擇性、共價的第三代突變型 EGFR-酪氨酸激酶抑制劑 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突變 (IC50=1.7 nM)、Ex19del 突變 (IC50=2.7 nM)、L858R/T790M 突變 (IC50=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突變 (IC50=1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4, IC50 分別為 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信號靶標的磷酸化,從而阻止細胞增殖。TAS-121 誘導細胞凋亡,并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 異種移植模型中顯示抗腫瘤活性。
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