1456858-57-3
1456858-57-3 結構式
基本信息
中文別名
化合物 T16142 英文別名
MRT 199665MRT199665,MRT-199665
6H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-one, 7-[(1S)-2,3-dihydro-4-hydroxy-1H-inden-1-yl]-5,7-dihydro-5,5-dimethyl-2-[[3-(1-pyrrolidinylmethyl)phenyl]amino]-
物理化學性質
沸點707.6±70.0 °C(Predicted)
密度1.318±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)10.14±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to light yellow
常見問題列表
概述
MRT199665 是一種有效的，ATP競爭性的，選擇性 MARK/SIK/AMPK 抑制劑，對 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分別為 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 細胞，引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位點)。