147009-08-3
中文名稱
2,3,4,9-四氫-3-(甲基氨基)-1H-咔唑-6-甲酰胺
英文名稱
FROVATRIPTAN
CAS
147009-08-3
分子式
C14H17N3O
分子量
243.3
MOL 文件
147009-08-3.mol
更新日期
2024/03/22 17:31:03
147009-08-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
夫羅曲坦2,3,4,9-四氫-3-(甲基氨基)-1H-咔唑-6-甲酰胺
英文別名
FROVATRIPTAN USP/EP/BPFrovatriptan Racemate (1286402)
2,3,4,9-Tetrahydro-3-(methylamino)-1H-carbazole-6-carboxamide
1H-Carbazole-6-carboxamide, 2,3,4,9-tetrahydro-3-(methylamino)-
所屬類別
原料藥：腦代謝調(diào)節(jié)藥物理化學(xué)性質(zhì)
沸點515.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)16.39±0.40(Predicted)
主要應(yīng)用pharmaceutical (small molecule)
常見問題列表
概述
夫羅曲坦，批準用于有或無先兆偏頭痛的急性治療。它克服了第一代5一HT2受體激動劑舒馬曲坦口服生物利用度低、半衰期短、復(fù)發(fā)率高的缺點，是成人中、重度偏頭痛發(fā)作的有效治療藥物。藥理作用
夫羅曲坦對神經(jīng)元5HT1D及血管選擇性5HITB受體有高度的親和性，對-5HTIA，5-HTlF，5 HT7受體有中等的親和性。其中，對于5-HT1D和5-HT1B受體的親和力10倍于5HITA，5-HT1F，5H7受體，1000倍于其他的5 HT受體、多巴胺受體、組胺lH受體及，腎上腺素受體。另外，無足夠的實驗表明本品對小鼠大腦皮層的下氨基丁酸受體亞型受體有親和力。藥物相互作用
本品不抑制或誘導(dǎo)P450酶的活性，在高濃度時，能輕微抑制單胺氧化酶(MAO-A)。與MAO-A抑制劑嗎氯貝胺同服，不影響夫羅曲坦的藥動學(xué)參數(shù)。氟伏沙明、奈洛爾和口服避孕藥能輕微增加本品的AUC和Cmax麥角胺和吸煙能輕微減少本品的AUC和Cmax。這些改變沒意義，中等程度的酒精攝入也不影響本品的藥動學(xué)。