147403-65-4
中文名稱
1-[(2'-(羥基脒基)[1,1-聯苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯
英文名稱
(Z)-Methyl 2-ethoxy-3-((2'-(N'-hydroxycarbaMiMidoyl)biphenyl-4-yl)Methyl)-3H-benzo[d] iMidazole-4-carboxylate
CAS
147403-65-4
分子式
C25H24N4O4
分子量
444.48
MOL 文件
147403-65-4.mol
更新日期
2026/05/20 09:33:36
147403-65-4 結構式
基本信息
中文別名
阿奇沙坦雜質2阿齊沙坦雜質T
阿齊沙坦羥胺化物
阿劑沙坦羥胺化物
阿奇沙坦羥胺化物
阿齊沙坦-A02
阿齊沙坦酯中間體
阿齊沙坦INT B
阿齊沙坦雜質 19
阿齊沙坦中間體(A1甲酯)
英文別名
Azilsartan-20Azilsartan impurity T
Azilsartan Impurity 19
Azilsartan intermediates
InterMediate of Azilsartan
Intermediate of Azilsartan Medoxomil
2-Ethoxy-1-[[2'-[(hydroxyamino)iminomethyl][1
(Z)-methyl 2-ethoxy-1-((2'-(N'-hydroxycarbamimidoyl)-
1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-benzimidazole-7-carboxylic Acid methyl ester
2-Ethoxy-[[2’-(hydroxyamidino) biphenyl-4-yl)methyl]-1-H-benzimidazole-7carboxylate
所屬類別
化學試劑：多環(huán)化合物物理化學性質
熔點207-209℃
沸點657.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.29
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少許）、DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(pKa)6.77±0.69(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至淡黃色
InChIInChI=1S/C25H24N4O4/c1-3-33-25-27-22-10-6-9-21(24(30)32-2)23(22)29(25)16-17-11-13-18(14-12-17)20-8-5-4-7-19(20)15-26-28-31/h4-15,28,31H,3,16H2,1-2H3
InChIKeySTYVDYYCTQZFDE-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(OCC)N(CC2=CC=C(C3=CC=CC=C3C=NNO)C=C2)C2=C(C(OC)=O)C=CC=C2N=1
制備方法
方法1
![1-[(2'-氰基聯苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯](/CAS/GIF/139481-44-0.gif)
139481-44-0
147403-65-4
向反應瓶中加入N,N-二甲基乙酰胺（2 L）和水（16 L），隨后加入羥胺鹽酸鹽（3.37 kg，48.6 mol）和碳酸鈉（5.15 kg，48.6 mol）。將1-[(2'-氰基聯苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯（2 kg，4.86 mol）加入反應混合物中，于70℃反應18小時。反應完成后，冷卻至室溫，加入水（2 L）以促進產物沉淀。過濾收集沉淀，得到2-乙氧基-1-[2'-(N'-羥基甲脒基)聯苯-4-基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯（1.94 kg，37.70 mol）。經HPLC分析（參考實施例1條件），產物純度為98.9%，產率為90%。
參考文獻：
[1] Patent: CN103408500, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0026; 0046-0047
[2] Patent: WO2013/114305, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 15; 16
[3] Organic Process Research and Development, 2015, vol. 19, # 4, p. 514 - 519
[4] Organic Process Research and Development, 2013, vol. 17, # 1, p. 77 - 86
[5] Journal of Heterocyclic Chemistry, 2013, vol. 50, # 4, p. 929 - 936