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151165-96-7

中文名稱 151165-96-7
英文名稱 S-8921
CAS 151165-96-7
分子式 C30H36O9
分子量 540.6
MOL 文件 151165-96-7.mol
151165-96-7 結(jié)構(gòu)式 151165-96-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T16818
英文別名
S-8921
2-Naphthalenecarboxylic acid, 1-(3,4-dimethoxyphenyl)-3-(3-ethyl-1-oxopentyl)-4-hydroxy-6,7,8-trimethoxy-, methyl ester

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點664.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.176±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)7.00±0.50(Predicted)

常見問題列表

生物活性
S-8921 是一種回腸 Na+/膽汁酸協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白 (IBAT) 的抑制劑。
靶點

IBAT

體外研究

S-8921 is an ileal Na + /bile acid cotransporter (IBAT) inhibitor. S-8921 inhibits the uptake velocity of 60 μM [ 3 H] taurocholate dose-dependently in IBAT-COS cells, and the IC 50 value of S-8921 is 66±8 μM.

體內(nèi)研究

Seven-day treatment with S-8921 causes a dramatic decrease of serum cholesterol concentrations in hamsters. The hypocholesterolemic effects of S-8921 are dose-dependent, but S-8921 does not affect body weight. An increase of fecal bile acid excretion is observed especially at higher doses of S-8921. S-8921 treatment for 1 to 2 weeks causes a decrease in serum total cholesterol concentrations, with 0.01% S-8921 (4.0 to 4.6 mg/kg) being almost maximally effective.

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