1532533-67-7
中文名稱
TGR-1202
英文名稱
Umbralisib
CAS
1532533-67-7
分子式
C31H24F3N5O3
分子量
571.55
MOL 文件
1532533-67-7.mol
更新日期
2026/05/27 17:48:35
1532533-67-7 結構式
基本信息
中文別名
化合物TGR-1202PI3KΔ抑制劑(TGR-1202)
(S)-2-(1-(4-氨基-3-(3-氟-4-異丙氧基苯基)-1H吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基)乙基)-6-氟-3-(3-氟苯基)-4H-苯并吡喃-4-酮
2-[(1S)-1-[4-氨基-3-[3-氟-4-異丙氧基苯基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]乙基]-6-氟-3-(3-氟苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
英文別名
CS-2443TGR1205
RP-5264
TGR-1202
Umbralisib
RP-5264 TGR-1202
RP5264
UMBRALISIB
TGR-1202(Umbralisib)
Umbralisib (TGR-1202)
RP5264
TGR1202
TGR 1202
RP-5264
RP 5264
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質
沸點737.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMF: 1 mg/ml; DMSO: 1 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)3.79±0.30(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
InChIKeyIUVCFHHAEHNCFT-INIZCTEOSA-N
SMILESC1([C@@H](N2C3C(C(C4=CC=C(OC(C)C)C(F)=C4)=N2)=C(N)N=CN=3)C)OC2=CC=C(F)C=C2C(=O)C=1C1=CC=CC(F)=C1
TGR-1202價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2026/06/05 | HY-12279 | Umbralisib | 1532533-67-7 | 1 mg | 500元 |
| 2026/06/05 | HY-12279R | TGR-1202 Umbralisib (Standard) | 1532533-67-7 | 1 mg | 1500元 |
| 2026/06/05 | HY-12279 | TGR-1202 Umbralisib | 1532533-67-7 | 5mg | 1100元 |
常見問題列表
生物活性
Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一種新型的PI3Kδ抑制劑，在酶學研究中和在細胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分別為22.2 nM和24.3 nM。靶點
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 22.2 nM |
體外研究
TGR-1202對PI3Kα、β、γ、δ中，對PI3Kδ的選擇性較高。TGR-1202抑制人類全血CD19細胞的增殖，IC50的范圍在100-300 nM之間。對PBMC處理TGR-1202（RP5264）將導致G2/M期阻滯，然后處于sub-G0期的細胞增多。細胞生存力實驗顯示，該化合物將引起永生化白血病細胞和原代白血病細胞的顯著生長抑制，Akt磷酸化被抑制。
體內研究
TGR-1202（RP5264）在嚙齒類動物中，具有良好的口服吸收能力，有利的藥代動力學屬性。體內安全性良好。