1532533-67-7

中文名稱 TGR-1202

英文名稱 Umbralisib

CAS 1532533-67-7

分子式 C31H24F3N5O3

分子量 571.55

MOL 文件 1532533-67-7.mol

更新日期 2026/07/09 14:28:29

1532533-67-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 安全數(shù)據(jù) 圖譜信息 TGR-1202價(jià)格(試劑級) 常見問題列表

基本信息

中文別名

化合物TGR-1202
PI3KΔ抑制劑(TGR-1202)
(S)-2-(1-(4-氨基-3-(3-氟-4-異丙氧基苯基)-1H吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基)乙基)-6-氟-3-(3-氟苯基)-4H-苯并吡喃-4-酮
2-[(1S)-1-[4-氨基-3-[3-氟-4-異丙氧基苯基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]乙基]-6-氟-3-(3-氟苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮

英文別名

CS-2443
TGR1205
RP-5264
TGR-1202
Umbralisib
RP-5264 TGR-1202
RP5264
UMBRALISIB
TGR-1202(Umbralisib)
Umbralisib (TGR-1202)
RP5264
TGR1202
TGR 1202
RP-5264
RP 5264

所屬類別

生物化工：激動劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)737.4±60.0 °C(Predicted)

密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)

儲存條件-20°C儲存

溶解度DMF: 1 mg/ml; DMSO: 1 mg/ml

酸度系數(shù)(pKa)3.79±0.30(Predicted)

形態(tài)固體

顏色White to off-white

InChIKeyIUVCFHHAEHNCFT-INIZCTEOSA-N

SMILESC1([C@@H](N2C3C(C(C4=CC=C(OC(C)C)C(F)=C4)=N2)=C(N)N=CN=3)C)OC2=CC=C(F)C=C2C(=O)C=1C1=CC=CC(F)=C1

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS) 有害 (GHS07)

GHS07,GHS09

警示詞警告

圖譜信息

TGR-1202(1532533-67-7)核磁圖(¹HNMR)

TGR-1202價(jià)格(試劑級)

報(bào)價(jià)日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS號	包裝	價(jià)格
2026/07/06	S8194	TGR-1202 umbralisib (TGR-1202)	1532533-67-7	5mg	1204.45元
2026/07/06	S8194	TGR-1202 umbralisib (TGR-1202)	1532533-67-7	10mM (1mL in DMSO)	1570元
2026/07/06	S8194	TGR-1202 umbralisib (TGR-1202)	1532533-67-7	25mg	4071.05元

常見問題列表

生物活性

Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一種新型的PI3Kδ抑制劑，在酶學(xué)研究中和在細(xì)胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分別為22.2 nM和24.3 nM。

靶點(diǎn)

Target	Value
PI3Kδ (Cell-free assay)	22.2 nM

體外研究

TGR-1202對PI3Kα、β、γ、δ中，對PI3Kδ的選擇性較高。TGR-1202抑制人類全血CD19細(xì)胞的增殖，IC50的范圍在100-300 nM之間。對PBMC處理TGR-1202（RP5264）將導(dǎo)致G2/M期阻滯，然后處于sub-G0期的細(xì)胞增多。細(xì)胞生存力實(shí)驗(yàn)顯示，該化合物將引起永生化白血病細(xì)胞和原代白血病細(xì)胞的顯著生長抑制，Akt磷酸化被抑制。

體內(nèi)研究

TGR-1202（RP5264）在嚙齒類動物中，具有良好的口服吸收能力，有利的藥代動力學(xué)屬性。體內(nèi)安全性良好。