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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>154130-99-1

154130-99-1

中文名稱 化合物 T16445
英文名稱 1,2,3,6-TETRAHYDRO-5-[3-(4-METHYLPHENYL)-5-ISOXAZOLYL]-1-PROPYLPYRIDINE OXALATE
CAS 154130-99-1
分子式 C18H22N2O
分子量 282.38
MOL 文件 154130-99-1.mol
154130-99-1 結(jié)構(gòu)式 154130-99-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T16445
英文別名
PD 144418
PD 144418 OXALATE
Pyridine,1,2,3,6-tetrahydro-5-[3-(4-methylphenyl)-5-isoxazolyl]-1-propyl-
1,2,3,6-TETRAHYDRO-5-[3-(4-METHYLPHENYL)-5-ISOXAZOLYL]-1-PROPYLPYRIDINE OXALATE

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)453.2±45.0 °C(Predicted)
密度1.067±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Desiccate at RT
溶解度<18.62mg/ml in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)8.10±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米白色

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
PD 144418 is high affinity, selective 蟽1 ligand (Ki values are 0.08 and 1377 nM for 蟽1 and 蟽2 respectively). PD 144418 displays no significant activity at a wide range of other receptors, ion channels and enzymes. PD 144418 antagonizes mescaline-induced scratching in mice following i.p. administration.
化合物 T16445價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/12/22HY-108512A化合物 T16445
PD 144418 oxalate
154130-99-12mg950元
2025/12/22HY-108512A化合物 T16445
PD 144418 oxalate
154130-99-15 mg1650元
2025/12/22HY-108512化合物 T16445
PD 144418
154130-99-12mg1800元

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性
PD 144418 是一種高親和力,強(qiáng)效和選擇性的 sigma 1 受體 (σ1 receptor) 配體 (對(duì) σ1 和 σ2 的 Ki 值分別為 0.08 nM 和 1377 nM),對(duì)其他受體,離子通道和酶沒(méi)有任何顯著的親和力。PD 144418 具有潛在的抗精神病活性。
靶點(diǎn)

Ki: 0.08 nM (σ1 receptor) and 1377 nM (σ2 receptor)

體外研究

In vitro, PD 144418 reverses the N-methyl-D-aspartate (NMDA)-induced increase in cyclic GMP (cGMP) in rat cerebellar slices without affecting the basal levels, suggesting that σ1 sites may be important in the regulation of glutamine-induced actions. PD 144418 potentiates the decrease in 5-hydroxytryptophan caused by Haloperidol in the mesolimbic region, but by itself has no effect in 5-HT and dopamine (DA) synthesis.

體內(nèi)研究

PD 144418 (10 mg/kg; intraperitoneal injection; male CD-1 mice) treatment antagonizes Mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity, with PD 144418 showing ED 50 values of 7.0 mg/kg i.p..

Animal Model: Male CD-1 mice induced with Mescaline
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Antagonized mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity.
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