1560968-49-1
1560968-49-1 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點636.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)12.17±0.29(Predicted)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
ML399 is an inhibitor of the menin--?MLL interaction. It acts by demonstrating strong and selective effects in MLL leukemia cells and validating specific mechanism of action.常見問題列表
概述
ML399是一種優(yōu)化的Menin-Mixed Lineage Leukemia (MLL)蛋白-蛋白相互作用抑制劑的第二代探針。通過分子圖書館探針生產(chǎn)網(wǎng)絡(luò)(MLPCN)的篩選，發(fā)現(xiàn)了幾種化學(xué)類型，包括哌啶類，成功導(dǎo)致了第一代探針ML227的產(chǎn)生。然而，ML227的代謝不穩(wěn)定性、效力以及輔助藥理學(xué)活性被確定為限制性特征。為了增強menin-MLL抑制劑探針在體內(nèi)機制研究的實用性，采用結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)設(shè)計方法重新啟動了試劑化學(xué)努力，并最終導(dǎo)致了宣布的探針ML399的產(chǎn)生。本研究描述了該系列化合物的構(gòu)效關(guān)系和特性。