1581764-31-9

中文名稱化合物 EBI-907

英文名稱 EBI-907

CAS 1581764-31-9

分子式 C23H21ClF2N4O3S

分子量 506.95

MOL 文件 1581764-31-9.mol

1581764-31-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 應(yīng)用領(lǐng)域常見問題列表

基本信息

中文別名

化合物 EBI-907

英文別名

EBI-907

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)685.6±65.0 °C(Predicted)

密度1.58±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系數(shù)(pKa)7.09±0.10(Predicted)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一

EBI-907 is a highly potent and orally efficacious B-RafV600E inhibitor. EBI-907 displays a low single-digit nanomolar activity (IC50 = 4.9 nM), which is >10-fold more potent than Vemurafenib (IC50 = 59 nM). EBI-907 also exhibits high potency in selectively inhibiting the proliferation of BRAF (V600E)-dependent cell lines (A375 and Colo205) and cellular Erk phosporylation, with superior activity to Vemurafenib. EBI-907, displaying potent activity against a number of important oncogenic kinases including BRK, FGFR1, c-Kit, and PDGFRb.

常見問題列表

概述

EBI-907 是具有口服活性，高效的 B-RafV600E 抑制劑。EBI-907 顯示出對(duì) A375 和 Colo-205 細(xì)胞優(yōu)異的抗增殖活性，IC50 值分別為 13 nM 和 14 nM。EBI-907 還可以在 B-RafV600E 依賴的 Colo-205 腫瘤異種移植的小鼠模型中引起腫瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相關(guān)癌癥的研究。