1597403-47-8

中文名稱 ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制劑

英文名稱 ISRIB (trans-isoMer)

CAS 1597403-47-8

分子式 C22H24Cl2N2O4

分子量 451.34

MOL 文件 1597403-47-8.mol

更新日期 2026/05/26 12:43:10

1597403-47-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 應(yīng)用領(lǐng)域安全數(shù)據(jù) 常見問題列表圖譜信息 ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制劑價(jià)格(試劑級(jí))

基本信息

中文別名

化合物ISRIB (TRANS-ISOMER)
ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制劑

英文別名

CS-1768
Trans-ISRIB
ISRIB - trans-ISRIB
ISRIB (trans-isoMer)
ISRIB (trans-isomer), >98%
ISRIB (trans-isoMer) USP/EP/BP
N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)acetamide]
Acetamide, N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)-
trans-N,N'-(cyclohexane-1,4-diyl)bis(2-(4-chlorophenoxy)acetamide)
N,N'-((1r,4r)-cyclohexane-1,4-diyl)bis(2-(4-chlorophenoxy)acetamide) ISRIB(trans-isomer)

所屬類別

生物化工：PERK 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)719.0±60.0 °C(Predicted)

密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

儲(chǔ)存條件2-8°C

溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥8.96 mg/mL in DMSO with gentle warming

酸度系數(shù)(pKa)13.63±0.40(Predicted)

形態(tài)固體

顏色White to off-white

InChIKeyHJGMCDHQPXTGAV-IYARVYRRSA-N

SMILES[C@@H]1(NC(=O)COC2=CC=C(Cl)C=C2)CC[C@@H](NC(=O)COC2=CC=C(Cl)C=C2)CC1

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1

一種高度選擇性PERK抑制劑，其IC50:5nM。trans-ISRIB is an Integrated Stress Response Inhibitor. trans-ISRIB inhibits the eIF2α phosphorylation-mediated unfolded protein response following induction of ER stress (IC50 = 5 nM in a cell-reporter assay). ISRIB reverses the effects of eIF2α phosphorylation on translation and stress granule assembly.

安全數(shù)據(jù)

WGK GermanyWGK 3

存儲(chǔ)類別11 - Combustible Solids

常見問題列表

生物活性

ISRIB(trans-isomer), 反式異構(gòu)體ISRIB, 是一種高度選擇性PERK抑制劑，其IC50為5 nM.

體外研究

ISRIB 能夠抑制內(nèi)源的ATF4的表達(dá)，同時(shí)XBP1smRNA的剪切體和XBP1s的表達(dá)不變。 ISRIB 通過抑制雌激素受體的平衡來抑制PERK信號(hào)通路來抑制內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的平衡，降低面對內(nèi)質(zhì)網(wǎng)脅迫的細(xì)胞的存活率。

體內(nèi)研究

ISRIB在藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)中有比較好的特征，并且在生物體內(nèi)有較好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通過增強(qiáng)空間記憶和恐懼記憶來增加長期記憶。

生物活性

ISRIB(trans-isomer), 反式異構(gòu)體ISRIB, 是一種高度選擇性PERK抑制劑，其IC50為5 nM. 對非應(yīng)激細(xì)胞的翻譯、轉(zhuǎn)錄或是mRNA的穩(wěn)定性沒有廣泛作用。

靶點(diǎn)

Target	Value
PERK (Cell-free assay)	5 nM