1601-18-9
中文名稱
1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸甲酯
英文名稱
methyl 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetate
CAS
1601-18-9
分子式
C20H18ClNO4
分子量
371.81
MOL 文件
1601-18-9.mol
更新日期
2023/04/06 13:42:47
1601-18-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
吲哚美辛甲酯吲哚美辛雜質(zhì)8
吲哚美辛雜質(zhì)H
消炎痛EP雜質(zhì)H
吲哚美辛EP雜質(zhì)H
吲哚美辛雜質(zhì)H(EP)
1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸甲酯
2-(1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酸甲酯
英文別名
L 588983Indometacin Impurity H
Indapamide EP Impurity H
Indomethacin Methyl Ester
Indometacin EP Impurity H
Indomethacin EP Impurity H
Methyl 2-(1-(4-chlorobenzoyl)
Methyl [1-(4-Chlorobenzoyl)-5-metho
Indomethacin Impurity 8(Indomethacin EP Impurity H)
Methyl N-(p-Chlorobenzoyl)-2-Methyl-5-Methoxy-3-indolylacetate
所屬類別
醫(yī)藥中間體：吲哚類化合物物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)99-100 °C
沸點(diǎn)463.4±45.0 °C(Predicted)
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度Chloroform (Slightly), DMSO (Sparingly), Methanol (Slightly)
形態(tài)Solid
顏色Pale Yellow to Light Green
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Indomethacin, methyl ester(1601-18-9)
制備方法
方法1
67-56-1
53-86-1
1601-18-9
通用方法：將2-(1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酸（1當(dāng)量）和BOP-Cl（1當(dāng)量）懸浮于二氯甲烷（20 mL/g酸）中，緩慢加入三乙胺（2當(dāng)量），并將混合物攪拌10分鐘。隨后加入甲醇（4當(dāng)量），繼續(xù)攪拌反應(yīng)混合物至少12小時(shí)。反應(yīng)完成后，蒸發(fā)除去溶劑，所得固體通過柱色譜法純化，洗脫劑為80-100℃沸程的己烷與乙酸乙酯（體積比3:1）的混合溶劑。最后，減壓除去溶劑，得到2-(1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酸甲酯，為淺黃色固體。
參考文獻(xiàn)：
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 15, p. 4830 - 4837
[2] Pharmazie, 2003, vol. 58, # 2, p. 99 - 103
[3] Patent: CN105418480, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0031
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[5] European Journal of Pharmaceutical Sciences, 2001, vol. 14, # 4, p. 301 - 311