1629229-37-3
中文名稱
非唑奈坦
英文名稱
Birinapant
CAS
1629229-37-3
分子式
C16H15FN6OS
分子量
358.39
MOL 文件
1629229-37-3.mol
更新日期
2026/06/05 21:16:54
1629229-37-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
非唑奈坦 英文別名
ESN-364FEZOLINETANT
ESN-364
ESN 364
ESN364
Methanone, [(8R)-5,6-dihydro-8-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl](4-fluorophenyl)-
所屬類別
醫(yī)藥中間體：原料藥中間體物理化學性質(zhì)
沸點623.0±65.0 °C(Predicted)
密度1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);55.8(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)-0.28±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to yellow
InChIInChI=1S/C16H15FN6OS/c1-9-13-19-20-14(15-18-10(2)21-25-15)23(13)8-7-22(9)16(24)11-3-5-12(17)6-4-11/h3-6,9H,7-8H2,1-2H3/t9-/m1/s1
InChIKeyPPSNFPASKFYPMN-SECBINFHSA-N
SMILESC(N1CCN2C(C3SN=C(C)N=3)=NN=C2[C@H]1C)(C1=CC=C(F)C=C1)=O
常見問題列表
NK3R拮抗劑
非唑奈坦（Fezolinetant，商品名未明確）是由安斯泰來制藥（Astellas Pharma Inc.）研發(fā)的首個口服神經(jīng)激肽3受體（NK3R）拮抗劑，2023年獲美國FDA批準用于治療絕經(jīng)后女性中重度血管舒縮癥狀（VMS，表現(xiàn)為潮熱/盜汗）。
作用機制
非唑奈坦針對更年期雌激素水平下降引發(fā)的體溫調(diào)節(jié)異常：雌激素缺乏導致下丘腦KNDy神經(jīng)元（表達kisspeptin、神經(jīng)激肽B及強啡肽）釋放過量神經(jīng)激肽B（NKB），激活NK3受體，進而刺激下丘腦內(nèi)側(cè)視前核（MnPO）神經(jīng)元，引發(fā)異常散熱反應。非唑林奈坦通過選擇性阻斷NKB與NK3R結(jié)合，抑制該信號通路，從而恢復體溫穩(wěn)態(tài)。作為首個非激素類VMS治療藥物，它填補了激素療法禁忌人群（如心血管疾病或激素依賴性癌癥風險患者）的治療空白，避免了傳統(tǒng)激素替代療法相關的潛在致癌及血栓風險，為更年期癥狀管理提供了精準靶向新選擇。
用途
非唑奈坦是一種口服選擇性神經(jīng)激肽3受體（NK3）拮抗劑，用于治療絕經(jīng)相關的中度至重度血管舒縮癥狀（VMS）。
副作用
最常見的不良反應為腹瀉（3.2%）和失眠（3.0%）。最嚴重的不良反應為子宮內(nèi)膜腺癌（0.1%）。合成路線
