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169042-78-8

中文名稱(chēng) T 0632
英文名稱(chēng) T 0632
CAS 169042-78-8
分子式 C28H23FN3NaO5
分子量 523.5
MOL 文件 169042-78-8.mol
169042-78-8 結(jié)構(gòu)式 169042-78-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T28896
英文別名
T 0632
3-[(3S)-1-(2-fluorophenyl)-6-methoxy-2-oxo-3-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2-carbonylamino)indol-3-yl]propanoic acid

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
T-0632 is a novel potent and selective CCKA receptor antagonist.

常見(jiàn)問(wèn)題列表

概述
T-0632 是一種的 CCK A 受體拮抗劑,其在體外研究中表現(xiàn)出顯著的藥理特性。T-0632 通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性抑制 [125I]CCK-8 與大鼠胰腺 CCK A 受體的結(jié)合,K_i 值為 0.24 nM,顯著低于對(duì)豚鼠 CCK B 受體的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶釋放方面具有更高的選擇性,IC_50 值為 5.0 nM,相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具優(yōu)勢(shì)。在兔膽囊平滑肌中,T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的,而 L-364,718 顯示出持久的抑制效果。這些結(jié)果表明,T-0632 是一種高效、可逆且更具選擇性的 CCK A 受體拮抗劑。
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