1693758-51-8
1693758-51-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
PI3KΓ抑制劑(IPI549)
IPI-549, 一種有效的選擇性 PI3KΓ 抑制劑
2-氨基-N-((1S)-1-(1,2-二氫-8-(2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙炔基)-1-氧代-2-苯基-3-異喹啉基)乙基)-吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲酰胺
IPI-549
Eganelisib
IPI-549(IPI549)
IPI549 (Eganelisib)
IPI-549
IPI 549
IPI549.
IPI-549, 98%, a potent and selective PI3Kγ Inhibitor
(S)-2-amino-N-(1-(8-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl)-1-oxo-2-phenyl-1,2-dihydroisoquinolin-3-yl)ethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide, 2-amino-N-[(1S)-1-[1,2-dihydro-8-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl]-1-oxo-2-phenyl-3-isoquinolinyl]ethyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
IPI-549是由Infinity Pharmaceuticals生產(chǎn)的，作用機(jī)理是阻斷抑制性細(xì)胞中的PI3 kinase-gamma (PI3Kγ)分子。相關(guān)研究發(fā)表于2016年的Nature雜志，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，阻斷這一分子改變了這類免疫抑制性細(xì)胞的平衡，促進(jìn)了抗腫瘤免疫的激活。
IPI-549是一種選擇性的磷酸肌醇3激酶（PI3Kγ）抑制劑。PI3Kγ抑制劑可用于開發(fā)炎癥和自身免疫性疾病的潛在治療方法。
IPI-549是由Infinity Pharmaceuticals生產(chǎn)的，作用機(jī)理是阻斷抑制性細(xì)胞中的PI3 kinase-gamma (PI3Kγ)分子，其可用作細(xì)胞生物學(xué)試劑。
| Target | Value |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 16 nM |
IPI-549與PI3Kγ能夠緊密結(jié)合Kd值為290 pM，對其他I型PI3K亞型的親和力弱58倍以上。在對48種突變型和非突變型蛋白激酶和脂質(zhì)激酶的實(shí)驗(yàn)中，濃度為1 μM的IPI-549對它們沒有顯著的抑制作用。在PI3K-α, -β, -γ和-δ依賴性的細(xì)胞內(nèi)p-AKT實(shí)驗(yàn)中，IPI-549有效抑制PI3Kγ（IC50=1.2 nM）,而對其他I類亞型具有146倍以上的選擇性。此外，IPI-549在體外抑制依賴于PI3Kγ骨髓來源細(xì)胞的遷移。在80種GPCRs、離子通道、和轉(zhuǎn)運(yùn)體中，濃度為10 μM的IPI-549具有高選擇性。它具有中等的細(xì)胞透性，能夠透過Caco-2x單細(xì)胞層。在肝細(xì)胞中，代謝緩慢（t1/2 > 360 min）。對所檢測的CYP亞型（1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4）的IC50大于20μM。