178307-42-1
中文名稱
鹽酸瑞伐拉贊
英文名稱
2-PYRIMIDINAMINE, 4-(3,4-DIHYDRO-1-METHYL-2(1H)-ISOQUINOLINYL)-N-(4-FLUOROPHENYL)-5,6-DIMETHYL-, MONOHYDROCHLORIDE
CAS
178307-42-1
分子式
C22H24ClFN4
分子量
398.91
MOL 文件
178307-42-1.mol
更新日期
2026/07/07 16:15:14
178307-42-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸洛氟普啶鹽酸瑞伐拉贊
鹽酸瑞伐拉贊雜質(zhì)
英文別名
YH 1885Revanex
SB 641257
SB 641257A
YH 1885-d3
SB 641257A-d3
Revaprazan HCL
SB 641257 Hydrochloride
Revaprazan hydrochloride
SB 641257 Hydrochloride-d3
所屬類別
原料藥：抑制胃酸分泌藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)205-208°
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO: 8.33 mg/mL (20.88 mM)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問(wèn)題列表
酸泵拮抗劑
鹽酸瑞伐拉贊是新一代可逆質(zhì)子泵抑制劑，也是全球唯一上市的鉀競(jìng)爭(zhēng)性酸泵抑制劑或酸泵拮抗劑，由韓國(guó)柳韓(Yuhan)公司研制成功，2005年9月獲韓國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，用于治療十二指腸潰瘍和胃炎，急性胃炎和胃癌病灶的改善慢性胃炎，短期治療消化性潰瘍。此外，治療胃潰瘍的適應(yīng)癥已完成Ⅲ期臨床研究；治療胃食管反流病、功能性消化不良以及根除Hp的適應(yīng)癥已進(jìn)入Ⅱ期臨床研究。目前，葛蘭素史克已經(jīng)獲得了該藥在韓國(guó)和朝鮮之外的世界范圍的開發(fā)和市場(chǎng)化許可。而在英國(guó)，該藥由葛蘭素史克負(fù)責(zé)開發(fā)，其治療胃食管反流病適應(yīng)癥的研究已進(jìn)入Ⅰ期臨床階段。酸泵拮抗劑(P-CABs)與傳統(tǒng)PPI不同，P-CABs是通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性抑制質(zhì)子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一種可逆的K+拮抗劑。由于本藥抑酸效果和質(zhì)子泵活化情況無(wú)關(guān)，臨床上可明顯減少夜間酸突破的發(fā)生。P-CABs具有親脂性、弱堿性、解離常數(shù)高和在低pH值時(shí)穩(wěn)定的特點(diǎn)。在酸性環(huán)境下，P-CABs立刻離子化，離子化形式通過(guò)離子型結(jié)合抑制H+、K+ -ATP酶，不需要集中于胃壁細(xì)胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃內(nèi)pH值，離解后酶活性恢復(fù)。人和動(dòng)物口服后能吸收迅速，達(dá)到血漿濃度的峰值。臨床和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，P-CABs比PPI或H2受體阻滯劑起效更快，升高pH的作用更強(qiáng)。Revaprazan對(duì)H+、K+-ATP酶的選擇性比Na+、K+-ATP酶高100倍以上。表明在治療劑量時(shí)P-CABs對(duì)其他的酶影響很小，對(duì)機(jī)體生理功能影響小。
酸泵拮抗劑是一類和質(zhì)子泵抑制劑作用機(jī)制不同的新型抗酸劑，鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑的最主要和重要的優(yōu)勢(shì)是：
1)起效迅速，一般在1h左右即能達(dá)到血藥濃度峰值，因此用于胃酸引起癥狀的迅速緩解。這是其較為突出的特點(diǎn)，而且在滿足治療需求和控制患者胃腸道出血方面，也具有重要的臨床意義。
2)藥效與口服劑量呈線性關(guān)系，意味著可通過(guò)調(diào)節(jié)藥物劑量以提供最佳的胃酸控制水平，從而滿足不同患者的個(gè)體化治療。該類藥物用于治療消化性潰瘍以及其他與胃酸分泌過(guò)多有關(guān)的疾病。
生物活性
Revaprazan Hydrochloride (YH1885) 是一種新型可逆的proton pump抑制劑，具有長(zhǎng)效抑酸活性。Revaprazan Hydrochloride 通過(guò)結(jié)合泵上K+結(jié)合位點(diǎn)來(lái)可逆性地抑制 H(+)/K(+)-ATPase。靶點(diǎn)
| Target | Value |
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Proton pump
() | |
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H(+)/K(+)-ATPase
() |