1804982-31-7

中文名稱化合物 T27223

英文名稱 1-Naphthalenecarboxamide, 6-[[2-[[3-(acetylamino)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-N-phenyl-

CAS 1804982-31-7

分子式 C29H23N5O3

分子量 489.52

MOL 文件 1804982-31-7.mol

1804982-31-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 應(yīng)用領(lǐng)域常見問題列表

基本信息

中文別名

化合物 T27223

英文別名

DW10075
DW-10075
DW 10075
1-Naphthalenecarboxamide, 6-[[2-[[3-(acetylamino)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-N-phenyl-

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.365±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系數(shù)(pKa)13.19±0.70(Predicted)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一

DW10075 is a novel potent and highly selective inhibitor of VEGFR, exhibiting antitumor activities both in vitro and in vivo.

常見問題列表

概述

DW10075是一種的高度選擇性VEGFR抑制劑，它針對(duì)VEGF/VEGF受體(VEGFR)通路，該通路已被證明是一種有效的抗血管生成方法，用于癌癥抑制。研究發(fā)現(xiàn)，DW10075在21種激酶中選擇性地抑制了VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，而對(duì)其他18種激酶包括FGFR和PDGFR則無影響。在人類臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)中，DW10075顯著阻止了VEGF誘導(dǎo)的VEGFR及其下游信號(hào)傳導(dǎo)的激活，從而抑制了VEGF誘導(dǎo)的HUVEC增殖。此外，DW10075劑量依賴性地抑制了VEGF誘導(dǎo)的HUVEC遷移和管狀形成，并在大鼠主動(dòng)脈環(huán)模型和雞胚絨毛膜模型中抑制了血管生成。DW10075還對(duì)22種不同的人癌細(xì)胞系表現(xiàn)出抗增殖活性，其IC50值范圍從2.2μmol/L（針對(duì)U87-MG人類膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞）到22.2μmol/L（針對(duì)A375黑色素瘤細(xì)胞）。在裸鼠U87-MG異種移植腫瘤模型中，口服給予DW10075顯著抑制了腫瘤生長，并降低了腫瘤組織中CD31和Ki67的表達(dá)。綜上所述，DW10075是一種具有潛力的抗腫瘤血管生成試劑，值得進(jìn)一步開發(fā)。