1808160-52-2
1808160-52-2 結構式
基本信息
中文別名
化合物CF53化合物 T10773
英文別名
CF53CF-53,CF53
9H-Pyrimido[4,5-b]indol-4-amine, N-(3-cyclopropyl-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-6-methoxy-2-methyl-
物理化學性質
密度1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 110 mg/mL (248.03 mM)
酸度系數(shù)(pKa)11.93±0.50(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
概述
CF53 是一種高效、選擇性、可口服的 BET 抑制劑，對 BRD4 BD1 的 Ki 值為 <1 nM，Kd 值為 2.2 nM，IC50 值為 2 nM；CF53 對 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 兩個結構域都有高親和性，對其選擇性遠高于非含溴結構域 BET 蛋白。CF53 在體外和體內都具有顯著的抗腫瘤活性。