1809010-52-3
中文名稱
(R)-1-(3-(3-(氨基甲基)苯基)-N-(5-((3-氰基苯基)((環(huán)丙基甲基)氨基)甲基)-2-氟苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺二鹽酸鹽
英文名稱
Berotralstat hydrochloride
CAS
1809010-52-3
分子式
C30H27ClF4N6O
分子量
599.03
MOL 文件
1809010-52-3.mol
1809010-52-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(R)-1-(3-(3-(氨基甲基)苯基)-N-(5-((3-氰基苯基)((環(huán)丙基甲基)氨基)甲基)-2-氟苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺二鹽酸鹽 英文別名
Berotralstat hydrochloride 所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件4°C, stored under nitrogen, away from moisture
溶解度DMSO : 120 mg/mL (188.83 mM; Need ultrasonic)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to light yellow
常見問題列表
血漿激肽釋放酶抑制劑
鹽酸貝羅司他是一種口服的血漿激肽釋放酶抑制劑，由BioCryst Pharmaceuticals開發(fā)，用于治療遺傳性血管性水腫（HAE）。
功效
鹽酸貝羅司他用于預(yù)防成人和兒童患者的HAE發(fā)作，HAE是一種罕見的遺傳性疾病，表現(xiàn)為突然發(fā)生的腫脹和疼痛。
作用機(jī)制
鹽酸貝羅司他通過抑制血漿激肽釋放酶，減少緩激肽的生成，從而減輕HAE患者的癥狀。
批準(zhǔn)情況
鹽酸貝羅司他在2020年12月獲得了USFDA的批準(zhǔn)，是首個用于預(yù)防HAE發(fā)作的口服非激素類藥物。
合成
將二芐胺125用堿處理，準(zhǔn)備進(jìn)行還原胺化反應(yīng)。使用環(huán)丙基甲醛進(jìn)行還原胺化反應(yīng)，生成相應(yīng)的胺。上述胺與異丙醇中的草酸反應(yīng)，得到環(huán)丙胺126作為草酸鹽。草酸鹽126在堿的作用下鹽解。鹽解后的產(chǎn)物與酸120在酰胺偶聯(lián)條件下反應(yīng)，生成berotralstat的分子母核作為游離堿127。最后，對游離堿基127進(jìn)行酸-堿處理。處理后的產(chǎn)物經(jīng)過甲醇中的鹽酸作用，得到鹽酸貝羅司他。
鹽酸貝羅司他價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2026/06/05 | HY-109127A | (R)-1-(3-(3-(氨基甲基)苯基)-N-(5-((3-氰基苯基)((環(huán)丙基甲基)氨基)甲基)-2-氟苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺二鹽酸鹽 Berotralstat dihydrochloride | 1809010-52-3 | 1 mg | 4200元 |
| 2026/06/05 | HY-109127A | (R)-1-(3-(3-(氨基甲基)苯基)-N-(5-((3-氰基苯基)((環(huán)丙基甲基)氨基)甲基)-2-氟苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺二鹽酸鹽 Berotralstat dihydrochloride | 1809010-52-3 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 17476元 |