1816272-18-0

中文名稱化合物 (S,R)-WT IDH1 INHIBITOR 2

英文名稱 1H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-3-carboxamide, 1-[(4-fluorophenyl)methyl]-4,5,6,7-tetrahydro-N-[3-[(1R)-1-hydroxyethyl]phenyl]-7-methyl-5-(1H-pyrrol-2-ylcarbonyl)-, (7S)-

CAS 1816272-18-0

分子式 C28H28FN5O3

分子量 501.55

MOL 文件 1816272-18-0.mol

1816272-18-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 常見問題列表

基本信息

中文別名

化合物 (S,R)-WT IDH1 INHIBITOR 2

英文別名

(S,R)-GSK321
(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2
1H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-3-carboxamide, 1-[(4-fluorophenyl)methyl]-4,5,6,7-tetrahydro-N-[3-[(1R)-1-hydroxyethyl]phenyl]-7-methyl-5-(1H-pyrrol-2-ylcarbonyl)-, (7S)-

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)704.2±60.0 °C(Predicted)

密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系數(shù)(pKa)12.26±0.70(Predicted)

形態(tài)Solid

顏色White to off-white

常見問題列表

概述

(S,R)-GSK321 是一個(gè)有效的選擇性突變型 IDH1 抑制劑，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分別為 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，選擇性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 誘導(dǎo)細(xì)胞內(nèi) 2-HG 減少，髓細(xì)胞分化阻滯失效，在白血病母細(xì)胞和更不成熟的干細(xì)胞水平誘導(dǎo)粒細(xì)胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌癥的研究。

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1816272-18-0

基本信息

物理化學(xué)性質(zhì)

常見問題列表