1826843-81-5
中文名稱
Trastuzumab Deruxtecan
英文名稱
Trastuzumab Deruxtecan
CAS
1826843-81-5
更新日期
2026/06/08 20:05:25
常見問題列表
ADC藥物
德曲妥珠單抗(Trastuzumab Deruxtecan，T-DXd/DS-8201，商品名優(yōu)赫得?)是一種新型靶向HER2的ADC，由曲妥珠單抗、4肽連接子和伊喜替康衍生物組成。這種藥物結合了針對HER2受體的單克隆抗體和一種細胞毒性化療藥物，通過特定的連接子相連。它通過抗體將化療藥物精準輸送至HER2陽性癌細胞，減少對健康細胞的傷害，從而提升療效和降低副作用。德曲妥珠單抗是首款具有不限癌種適應癥的ADC藥物，同時也是首個獲批用于HER2陽性泛實體瘤的ADC藥物！可同時殺傷目標腫瘤細胞及鄰近腫瘤細胞，這也意味著困擾患者多時的“超適應證用藥”難題，也將迎刃而解！德曲妥珠單抗是首個獲批用于治療HER2低轉移性乳腺癌的療法，同時也是首個不限癌種適應證的ADC藥物！
2023年2月24日，阿斯利康和第一三共聯合開發(fā)的注射用德曲妥珠單抗已正式在我國獲批上市，用于治療既往接受過一種或一種以上抗 HER2 藥物治療的不可切除或轉移性 HER2 陽性成人乳腺癌患者。
市場情況
2024年8月19日，第一三共/阿斯利康宣布，其共同研發(fā)的抗體偶聯藥物（ADC）德曲妥珠單抗（T-DXd，英文通用名：Enhertu，代號：DS-8201）獲得美國FDA授予突破性療法認定（BTD），用于治療不可切除或轉移性激素受體（HR）陽性、HER2低表達（IHC 1+或 IHC 2+/ISH-）或HER2超低表達（IHC >0<1+）乳腺癌患者。這些患者接受過兩線內分泌療法治療其轉移性疾病，或在接受一線內分泌療法聯合CDK4/6抑制劑后6個月內或在接受內分泌輔助療法后24個月內發(fā)生疾病進展。生物活性
Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) 是一種抗人表皮生長因子受體 2 (HER2) 抗體-藥物偶聯物 (ADC)。 Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗體，酶促裂解的肽接頭和拓撲異構酶 I 抑制劑組成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 陽性乳腺癌和胃癌的研究。體外研究
Trastuzumab deruxtecan (1 pM-10 nM; 5 days) inhibits the growth of HER2‐positive KPL‐4 cells, with an IC
50
of 109.7 pM.
Trastuzumab deruxtecan (10 nM; 5 days) shows bystander killing effects in HER2‐negative MDA‐MB‐468 cells.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | KPL‐4 and MDA‐MB‐468 cells |
| Concentration: | 1, 10, 100, 1000, 10000 pM |
| Incubation Time: | 5 days |
| Result: | Killed both HER2‐positive KPL‐4 cells and HER2‐negative MDA‐MB‐468 cells. |
體內研究
Trastuzumab deruxtecan (3 mg/kg; a single i.v.) shows antitumor activity against not only HER2‐positive tumors but also HER2‐negative tumors under the co‐inoculated condition.
Trastuzumab deruxtecan (10 mg/kg; i.v. on days 0 and 7) inhibits the tumor growth in in EMT6-hHER2 syngeneic mouse model.
| Animal Model: | Female BALB/c nude mice injected with NCI‐N87 and MDA‐MB‐468‐Luc cells |
| Dosage: | 3 mg/kg |
| Administration: | A single i.v. |
| Result: | Almost all of the HER2‐positive and HER‐negative cells disappeared and there were little or no cancer cells remaining in the tumors. |
結構特點
德曲妥珠單抗結合了與曲妥珠單抗（Trastuzumab）相同的抗體，通過酶可切割的肽鏈連接臂將抗體與拓撲異構酶I抑制劑DXd（Deruxtecan）連接，該連接臂在癌細胞內吞ADC后釋放DXd。DXd通過抑制DNA復制、誘導腫瘤細胞凋亡和細胞周期停滯來發(fā)揮作用。Trastuzumab Deruxtecan的療效依賴于其在多種癌癥中的HER2過表達，這有助于ADC與癌細胞表面的HER2受體結合。Trastuzumab Deruxtecan價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2026/06/05 | HY-138298A | Trastuzumab Deruxtecan Trastuzumab deruxtecan | 1826843-81-5 | 1 mg | 6400元 |
| 2026/06/05 | HY-138298 | Trastuzumab Deruxtecan Trastuzumab deruxtecan (solution) | 1826843-81-5 | 1 mg | 6400元 |
| 2025/05/22 | HY-138298 | Trastuzumab Deruxtecan Trastuzumab deruxtecan | 1826843-81-5 | 1mg(10mg/mL * 100μL in Aqueous solution) | 6400元 |