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1854901-94-2

中文名稱 TAK-828F
英文名稱 TAK-828F
CAS 1854901-94-2
分子式 C28H32FN3O5
分子量 509.57
MOL 文件 1854901-94-2.mol
1854901-94-2 結(jié)構(gòu)式 1854901-94-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T13067
英文別名
TAK-828F
Cyclobutaneacetic acid, 3-[[(5R)-5-[[(7-fluoro-2,3-dihydro-1,1-dimethyl-1H-inden-5-yl)amino]carbonyl]-7,8-dihydro-2-methoxy-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl]carbonyl]-, cis-

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)738.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.322±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)4.72±0.10(Predicted)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
TAK-828F is a potent and selective orally available RORγt inverse agonist. TAK-828F showed Binding IC50 = 1.9 nM; Reporter gene IC50=6.1 nM; logD=3.53; LLE (reporter gene)=4.68. TAK-828F inhibited IL-17 production from mouse splenocytes and human peripheral blood mononuclear cells dose-dependently at concentrations of 0.01-10?μM without affecting the production of IFN-γ. TAK-828F may provide a novel therapeutic option to treat immune diseases by inhibiting Th17 and Th1/17 cells' differentiation and improving imbalance between Th17 and Treg cells.

常見問題列表

概述
TAK-828F 是一種口服有效的選擇性視黃酸受體相關(guān)孤兒受體 γt (RORγt) 反向激動劑 (結(jié)合 IC50=1.9 nM,報告基因 IC50=6.1nM)。TAK-828F 具有優(yōu)異的 ROR 亞型選擇性 (對 RORγt 的選擇性比對人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。
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