1854943-32-0
中文名稱
伊魯阿克
英文名稱
Iruplinalkib
CAS
1854943-32-0
分子式
C29H38ClN6O2P
分子量
569.08
MOL 文件
1854943-32-0.mol
更新日期
2024/12/13 09:52:59
1854943-32-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
伊魯阿克WX-0593
化合物 IRUPLINALKIB
英文別名
lruplinalkibIruplinalkib
2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-N2-[2-methoxy-4-(9-methyl-3,9-diazaspiro[5.5]undec-3-yl)phenyl]-
所屬類別
原料藥：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點769.1±70.0 °C(Predicted)
密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)10.12±0.20(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to light yellow
InChIKeyZPCCNHQDFZCULN-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(NC2=CC=C(N3CCC4(CCN(C)CC4)CC3)C=C2OC)=NC=C(Cl)C(NC2=CC=CC=C2P(C)(C)=O)=N1
常見問題列表
ROS1酪氨酸激酶抑制劑
伊魯阿克（Iruplinalkib）是由齊魯制藥（Qilu Pharmaceutical）研發(fā)的口服高選擇性間變性淋巴瘤激酶（ALK）/ROS1酪氨酸激酶抑制劑（TKI），2023年6月獲中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準，用于治療克唑替尼（Crizotinib）治療后疾病進展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性ALK陽性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。作用機制
伊魯阿克通過靶向抑制ALK及ROS1激酶活性，克服克唑替尼耐藥機制（如ALK G1202R等常見耐藥突變），阻斷下游信號通路傳導(dǎo)，從而抑制腫瘤生長。作為中國自主研發(fā)的雙靶點TKI，伊魯阿克不僅針對ALK陽性患者（占NSCLC的3%-5%），還可覆蓋ROS1陽性人群（占1%-2%），其高選擇性設(shè)計減少了對其他激酶的脫靶效應(yīng)，潛在降低治療相關(guān)不良反應(yīng)。獲批適應(yīng)癥聚焦于克唑替尼耐藥后的二線治療，填補了國內(nèi)ALK/ROS1陽性耐藥患者精準治療需求的空白，標志著本土藥企在肺癌靶向治療領(lǐng)域的持續(xù)突破。
合成路線
