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1884461-72-6

中文名稱 Urea, N-[2-[(2E)-6,7-dihydro-9,10-dimethoxy-4-oxo-2-[(2,4,6-trimethylphenyl)imino]-2H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-3(4H)-yl]ethyl]-
英文名稱 Urea, N-[2-[(2E)-6,7-dihydro-9,10-dimethoxy-4-oxo-2-[(2,4,6-trimethylphenyl)imino]-2H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-3(4H)-yl]ethyl]-
CAS 1884461-72-6
分子式 C26H31N5O4
分子量 477.56
MOL 文件 1884461-72-6.mol
更新日期 2026/06/08 13:34:15
1884461-72-6 結(jié)構(gòu)式 1884461-72-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
ENSIFENTRINE
化合物ENSIFENTRINE
ENSIFENTRINE
RPL554
RPL-554
RPL 554
英文別名
Ensifentrine
Ensifentrina
Ensifentrinum
Ensifentrine ( RPL554 )
EnsifentrineQ: What is Ensifentrine Q: What is the CAS Number of Ensifentrine
Urea, N-[2-[(2E)-6,7-dihydro-9,10-dimethoxy-4-oxo-2-[(2,4,6-trimethylphenyl)imino]-2H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-3(4H)-yl]ethyl]-
RPL 554,RPL554,inhaled,Inhibitor,RPL-554,Ensifentrine,bronchoprotective,inhibit,COPD,PDE4,anti-inflammatory,PDE3,Phosphodiesterase (PDE)
所屬類別
醫(yī)藥中間體:雜環(huán)化合物

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : 25 mg/mL (52.35 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)13.73±0.46(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to green yellow

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)有害 (GHS07)
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319

常見問題列表

慢阻肺病治療藥
恩塞芬汀又名恩司芬群,是一種新型的、第一種吸入型PDE3和PDE4雙重抑制劑,具有抗炎活性和支氣管擴(kuò)張作用。抑制PDE3可通過調(diào)節(jié)環(huán)鳥苷酸水平引起平滑肌舒張。在平行對(duì)照3期臨床試驗(yàn)中,通過標(biāo)準(zhǔn)霧化器給藥的恩塞芬汀顯著改善了肺功能和呼吸困難,但對(duì)生活質(zhì)量的影響不一致。此外,這些研究的設(shè)計(jì)目的并非評(píng)估在LABA+LAMA或LABA+LAMA+ICS基礎(chǔ)上加用恩塞芬汀的影響,因此難以在治療方案中完全確定該藥物的作用。研究未發(fā)現(xiàn)安全性或耐受性問題。恩塞芬汀目前只在美國上市。
作用
Ensifentrine是首創(chuàng)的吸入式磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和PDE4雙重抑制劑,IC50分別為 0.4 nM 和 1479 nM。它具有支氣管保護(hù)和抗炎作用,可用于研究慢性阻塞性肺疾病。
適應(yīng)癥
本品是一種磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制劑和磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制劑,適用于成人慢性阻塞性肺病 (COPD) 的維持治療。
不良反應(yīng)
最常見的不良反應(yīng)(≥1%):背痛、高血壓、尿路感染和腹瀉。
上市情況
Ensifentrine由美國Verona Pharma研發(fā),靶向磷酸二酯酶3/4(PDE3/4),適用于成人COPD患者的維持治療,不區(qū)分治療背景及急性加重史,不同細(xì)分人群均可獲益。Ensifentrine于2024年6月獲得FDA批準(zhǔn)用于中重度COPD,于2025年2月在中國澳門獲批。
恩塞芬汀價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2026/06/05HY-119708Ensifentrine1884461-72-61 mg950元
2026/06/05HY-119708Urea, N-[2-[(2E)-6,7-dihydro-9,10-dimethoxy-4-oxo-2-[(2,4,6-trimethylphenyl)imino]-2H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-3(4H)-yl]ethyl]-
Ensifentrine
1884461-72-65mg2150元
2026/06/05HY-119708Urea, N-[2-[(2E)-6,7-dihydro-9,10-dimethoxy-4-oxo-2-[(2,4,6-trimethylphenyl)imino]-2H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-3(4H)-yl]ethyl]-
Ensifentrine
1884461-72-610mM * 1mLin DMSO2259元
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