1902957-95-2
中文名稱
泊沙康唑雜質50
英文名稱
Posaconazole Impurity 50
CAS
1902957-95-2
分子式
C37H42F2N8O6
分子量
732.79
MOL 文件
1902957-95-2.mol
更新日期
2025/12/10 19:28:23
1902957-95-2 結構式
基本信息
中文別名
泊沙康唑雜質50泊沙康唑雜質YH3
泊沙康唑氮氧化物雜質1
泊沙康唑氮氧化物雜質122
英文別名
Posaconazole Impurity 50Posaconazole Impurities16
Posaconazole Impurity YH3
posaconazoleN-Oxide impurity
Posaconazole Dioxido Impurity
posaconazole N-Oxide impurity 1
1-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl)-5-(2,4-difluorophenyl)tetrahydrofuran-3-yl)methoxy)phenyl)-4-(4-(1-((2S,3S)-2-hydroxypentan-
1-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl)-5-(2,4-difluorophenyl)tetrahydrofuran-3-yl)methoxy)phenyl)-4-(4-(1-((2S,3R)-2-hydroxypentan-3-yl)-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-4(5H)-yl)phenyl)piperazine 1,4-dioxide
D-threo-Pentitol, 2,5-anhydro-1,3,4-trideoxy-2-C-(2,4-difluorophenyl)-4-[[4-[4-[4-[1-[(1S,2S)-1-ethyl-2-hydroxypropyl]-1,5-dihydro-5-oxo-4H-1,2,4-triazol-4-yl]phenyl]-1,4-dioxido-1-piperazinyl]phenoxy]methyl]-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-
所屬類別
分析化學：藥典標準品和雜質標準品物理化學性質
溶解度Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系數(pKa)14.72±0.20(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to Off-White
InChIKeyUYZCUQUAYDZPLB-XRTHGBEMNA-N
SMILESC(N1N=CN=C1)[C@@]1(C2C=CC(F)=CC=2F)OC[C@@H](COC2C=CC(N3(CCN(C4C=CC(N5C=NN([C@@H](CC)[C@@H](O)C)C5=O)=CC=4)(=O)CC3)=O)=CC=2)C1 |&1:6,17,36,39,r|
常見問題列表
泊沙康唑
泊沙康唑作為第二代三唑類抗真菌藥物，與其他三唑類抗真菌藥物作用機制相似，主要通過抑制細胞色素P450依賴的14α-脫甲基酶進而抑制麥角甾醇的合成，導致真菌細胞膜的生物合成障礙，細胞膜通透性改變，從而抑制真菌生長。相比于棘白菌素和其他三唑類藥物，泊沙康唑抗菌譜更廣，既包含常見念珠菌、隱球菌和曲霉，也包含毛霉、球孢子菌、鐮刀菌、多育賽多孢子菌等罕見真菌。泊沙康唑是目前除兩性霉素B及其脂質制劑之外唯一具有抗毛霉活性的抗真菌藥物。
泊沙康唑抗菌活性也更強，研究顯示其抗霉菌作用明顯優(yōu)于其他藥物:泊沙康唑對霉菌的MIC,為1.0ug/mL,而氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑和兩性霉素B的MIC分別為256.0ug/mL、4.0ug/mL、2.0ug/mL、2.0pg/mL。其對念珠菌也保持著較高的敏感率，對多數非白念、鐮刀菌、多育賽多孢子菌、尖端賽多孢子菌、球孢子菌、皮炎芽生菌等真菌也具有較強的抗真菌活性。
在耐藥性方面，泊沙康唑也更不易耐藥。2017年我國研究報道，在2012-2015年間南京4家醫(yī)院分離的126株煙曲霉中伊曲康唑耐藥率為3.17%，泊沙康唑和伏立康唑耐藥率均為0.8%。
泊沙康唑（Posaconazole）適用于免疫功能嚴重低下能夠感染侵襲性曲霉菌和假絲酵母菌感染的高風險人群，比如接受造血干細胞移植后，易患移植物抗宿主病的患者、因化療導致中性粒細胞減少的惡性血液病患者。泊沙康唑靜脈注射劑于2014年獲得FDA批準，此前已經批準緩釋片和口服混懸液劑型。