1909226-00-1
中文名稱
1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羥基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-環(huán)氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌
英文名稱
BDA-366
CAS
1909226-00-1
分子式
C24H29N3O4
分子量
423.5
MOL 文件
1909226-00-1.mol
更新日期
2023/10/27 20:37:47
1909226-00-1 結構式
基本信息
中文別名
1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羥基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-環(huán)氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌 英文別名
1-[[(2S)-3-(Diethylamino)-2-hydroxypropyl]amino]-4-[[(2S)-2-oxiranylmethyl]amino]-9,10-anthracenedione 所屬類別
生物：拮抗劑物理化學性質
沸點669.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.313±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)14.21±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
常見問題列表
簡介
BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗劑，能與BH4高親和力、高選擇性地結合。靶點
Bcl2-BH4；3.3 nM(Ki)體外研究
BDA-366通過誘導BCL2構象改變，引起多發(fā)性骨髓瘤細胞的凋亡。BDA-366使BCL2發(fā)生構象變化，轉變?yōu)橐粋€死亡蛋白，在體內(nèi)外抑制肺癌生長。BDA-366并不與其他Bcl2家族成員結合，包括Bcl-XL、Mcl-1、Bfl-1/A1，其對Bcl2的結合具有特異性。BDA-366以Bax依賴方式誘導凋亡細胞壞死，并通過抑制Bcl2/IP3R的相互作用引起鈣離子釋放。
體內(nèi)研究
在具有人類多發(fā)性骨髓瘤移植物的 NOD-scid/IL2Rγ缺陷型小鼠中，BDA-366顯著的抑制其腫瘤的生長，對正常的造血細胞或體重沒有顯著毒性作用。BDA-366通過在動物模型中誘導凋亡來抑制肺癌生長發(fā)展。作為BH4的拮抗劑，BDA-366在體內(nèi)有效對抗肺癌，而不減少血小板。