1934259-00-3
中文名稱
ASK120067
英文名稱
2-Propenamide, N-[5-[[5-chloro-4-(2-naphthalenylamino)-2-pyrimidinyl]amino]-2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxyphenyl]-
CAS
1934259-00-3
分子式
C29H32ClN7O2
分子量
546.07
MOL 文件
1934259-00-3.mol
更新日期
2026/05/08 08:13:11
1934259-00-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
2-Propenamide, N-[5-[[5-chloro-4-(2-naphthalenylamino)-2-pyrimidinyl]amino]-2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxyphenyl]-物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.307±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 100 mg/mL (183.13 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)12.65±0.70(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to yellow
常見問題列表
抑制劑
利厄替尼 (ASK120067) 是一種有效的口服活性 EGFRT790M 抑制劑 (IC50:0.3 nM)，對 EGFRWT(IC50:6.0 nM) 具有選擇性。利厄替尼是用于非小細(xì)胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
臨床意義
利厄替尼一線治療適應(yīng)癥的獲批實(shí)現(xiàn)了從耐藥到初治的全程覆蓋，標(biāo)志著EGFR突變NSCLC的治療進(jìn)入了新的階段。關(guān)鍵研究數(shù)據(jù)顯示，利厄替尼一線治療的中位無進(jìn)展生存期（PFS）達(dá)到20.7個(gè)月，較對照組9.7個(gè)月顯著延長，疾病進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)降低56%，客觀緩解率（ORR）達(dá)88%，疾病控制率（DCR）達(dá)96.4%，研究數(shù)據(jù)與國際水平相當(dāng)。