1977495-97-8
中文名稱
曲拉西利雙鹽酸鹽
英文名稱
G1T28
CAS
1977495-97-8
分子式
C24H31ClN8O
分子量
483.02
MOL 文件
1977495-97-8.mol
更新日期
2026/06/08 08:49:59
1977495-97-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸曲拉西利曲拉西利雙鹽酸鹽
G1T28原料優(yōu)勢供應
曲拉西利雙鹽酸鹽(G1T28)
化合物TRILACICLIB HYDROCHLORIDE
2'-[[5-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基]-7',8'-二氫-6'H-螺[環(huán)己烷-1,9'-吡嗪并[1',2':1,5]吡咯并[2,3-D]嘧啶]-6'-酮.鹽酸鹽
7',8'-二氫-2'-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]螺[環(huán)己烷-1,9'(6'H)-吡嗪并[1',2':1,5]吡咯并[2,3-D]嘧啶]-6'-酮二鹽酸鹽
英文別名
G1T28Trilaciclib HCl
G1T28 hydrochloride
Trilaciclib hydrochloride
Trilaciclib dihydrochloride
Trilaciclib hydrochloride(G1T28)
2'-[[5-(4-Methylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino}-7',8'-dihydro-6'H-spiro[cyclohexane-1,9'-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one, hydrochloride (1:2)
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學性質(zhì)
儲存條件-20°C儲存
溶解度Ethanol: Slightly solublePBS (pH 7.2): Slightly soluble
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
水溶解性Water : ≥ 100 mg/mL (192.50 mM)
InChIKeyKZNCPACHGMMKHH-UHFFFAOYSA-N
SMILESO=C1NCC2(CCCCC2)N2C3=NC(NC4N=CC(N5CCN(C)CC5)=CC=4)=NC=C3C=C12.Cl
常見問題列表
概述
鹽酸曲拉西利是一種口服有效的 CDK4/6 的抑制劑，對于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分別為 1 nM 和 4 nM。鹽酸曲拉西利能夠有效抑制腫瘤細胞增殖，并減輕化療產(chǎn)生的血液毒性。它可減輕 5FU (HY-90006) 化療引起的細胞凋亡和骨髓抑制。
適應癥
鹽酸曲拉西利適用于既往未接受過系統(tǒng)性化療的廣泛期小細胞肺癌患者，在接受含鉑類藥物聯(lián)合依托泊苷方案治療前給藥，以降低化療引起的骨髓抑制的發(fā)生率。
在作用機制
曲拉西利作為一種CDK4/6抑制劑，其在化療期間對骨髓的保護作用已得到初步證實。通過抑制CDK4/6活性，曲拉西利能夠使造血干/祖細胞暫時停滯在G1期，從源頭上保護粒細胞、血小板和紅細胞三系血細胞，從而減輕化療對骨髓的毒性。