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199850-67-4

中文名稱 N-[(4'-溴[1,1'-聯(lián)苯]-4-基)磺?;鵠-L-纈氨酸
英文名稱 PD 166793
CAS 199850-67-4
分子式 C17H18BrNO4S
分子量 412.3
MOL 文件 199850-67-4.mol
199850-67-4 結(jié)構(gòu)式 199850-67-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
(S)-2-(4'-溴聯(lián)苯-4-磺酰胺)-3-甲基丁酸
N-[(4'-溴[1,1'-聯(lián)苯]-4-基)磺?;鵠-L-纈氨酸
(S)-2-(4'-溴-[1,1'-聯(lián)苯]-4-基磺酰胺O)-3-甲基丁酸
英文別名
PD 166793
PD 166793 USP/EP/BP
MMP-2/MMP-3 Inhibitor
N-[(4'-Bromo[1,1'-biphenyl]-4-yl)sulfonyl]-L-valine
L-Valine, N-[(4'-bromo[1,1'-biphenyl]-4-yl)sulfonyl]-
(S)-2-(4'-bromobiphenyl-4-ylsulfonamido)-3-methylbutanoic acid
(2S)-2-[[4-(4-bromophenyl)phenyl]sulfonylamino]-3-methylbutanoicaci
(S)-2-(4'-Bromo-[1,1'-biphenyl]-4-ylsulfonamido)-3-methylbutanoic acid
所屬類別
生物化工:纈氨酸類衍生物

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)192-193℃
密度1.457
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMF: 50 mg/ml; DMSO: 50 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to pink
InChI1S/C17H18BrNO4S/c1-11(2)16(17(20)21)19-24(22,23)15-9-5-13(6-10-15)12-3-7-14(18)8-4-12/h3-11,16,19H,1-2H3,(H,20,21)/t16-/m0/s1
InChIKeyGJOCABIDMCKCEG-INIZCTEOSA-N
SMILES[S](=O)(=O)(N[C@@H](C(C)C)C(=O)O)c1ccc(cc1)c2ccc(cc2)Br

安全數(shù)據(jù)

WGK GermanyWGK 2
存儲類別11 - Combustible Solids
N-[(4'-溴[1,1'-聯(lián)苯]-4-基)磺?;鵠-L-纈氨酸價格(試劑級)
報(bào)價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2025/12/22HY-107428N-[(4'-溴[1,1'-聯(lián)苯]-4-基)磺?;鵠-L-纈氨酸
PD-166793
199850-67-45mg1100元
2025/12/22HY-107428N-[(4'-溴[1,1'-聯(lián)苯]-4-基)磺酰基]-L-纈氨酸
PD-166793
199850-67-410 mM * 1 mLin DMSO1210元
2025/12/22HY-107428N-[(4'-溴[1,1'-聯(lián)苯]-4-基)磺?;鵠-L-纈氨酸
PD-166793
199850-67-410 mg1700元

常見問題列表

生物活性
PD-166793是一種有效,選擇性和具有口服活性的 MMP 的廣譜抑制劑,對 MMP-2,MMP-3 和 MMP-13 表現(xiàn)出納摩爾濃度的效價 (IC50=4,7,8 nM),對 MMP-1,-7 和 -9 表現(xiàn)出微摩爾的效價 (IC50=6.0,7.2,7.9 μM)。PD-166793 可以減輕進(jìn)行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重構(gòu)和功能障礙。
靶點(diǎn)

MMP-2

4 nM (IC 50 )

MMP-3

7 nM (IC 50 )

MMP-13

8 nM (IC 50 )

MMP-1

6.0 μM (IC 50 )

MMP-7

7.2 μM (IC 50 )

MMP-9

7.9 μM (IC 50 )

體外研究

PD-166793 (0.1 μM) leads to a 20% inhibition of AMP deaminase (AMPD) activity in rat heart homogenates.
PD-166793 (100 μM; 36 h) significantly reduces MMP‐9 activity in normal human cardiac fibroblasts.

體內(nèi)研究

PD-166793 (1 mg/kg/d; daily gavage for 10 weeks) largely prevents the adverse remodeling characteristically seen in the aortocaval (AV) fistula model.
PD-166793 (5 mg/kg; oral gavage) exhibits superior pharmacokinetics (t 1/2 =43.6 h, C max =42.4 μg/mL, AUC 0-∞ =2822 μg?h/mL) in rats.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (6 weeks) were induced chronic biventricular volume overload
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Daily gavage beginning 2 weeks before surgery and continued until 8 weeks after surgery
Result: Prevented ventricular dilatation and attenuated the hypertrophy typically induced by chronic volume overload.
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