205645-02-9
205645-02-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物NS 1209 英文別名
NS-1209SPD-502, NS-1209
2-[[[5-[4-[(Dimethylamino)sulfonyl]phenyl]-1,2,6,7,8,9-hexahydro-8-methyl-2-oxo-3H-pyrrolo[3,2-h]isoquinolin-3-ylidene]amino]oxy]-4-hydroxybutanoic acid monosodium salt
常見問題列表
概述
SPD-502 sodium 是一種谷氨酸拮抗劑，具有潛在的神經(jīng)保護(hù)特性，尤其是在腦缺血中。它選擇性地靶向 AMPA 受體，表現(xiàn)出高親和力 (IC50 = 0.043 μM) 和對(duì)大鼠皮質(zhì)膜和培養(yǎng)的小鼠皮質(zhì)神經(jīng)元中 AMPA 誘導(dǎo)效應(yīng)的競(jìng)爭(zhēng)性抑制。體內(nèi)，SPD-5??02 在靜脈注射后有效阻斷海馬中 AMPA 誘發(fā)的尖峰活動(dòng)，顯著提高小鼠的癲癇發(fā)作閾值，并顯示出對(duì)沙鼠海馬神經(jīng)元缺血誘導(dǎo)損傷的強(qiáng)大保護(hù)作用。這些發(fā)現(xiàn)表明 SPD-502 可能有望用于治療與谷氨酸興奮毒性相關(guān)的神經(jīng)退行性疾病。