2079853-72-6
英文名稱(chēng)
2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazine, 3,4-dihydro-2-[[6-[4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyrazin-1-yl]methyl]-
CAS
2079853-72-6
分子式
C25H25F3N8O3
分子量
542.51
MOL 文件
2079853-72-6.mol
2079853-72-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazine, 3,4-dihydro-2-[[6-[4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyrazin-1-yl]methyl]-物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)751.6±60.0 °C(predicted)
密度1.56±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)
酸度系數(shù)(pKa)9.52±0.40(predicted)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制劑 (IC50為 9.0 nM)，具有高度選擇性。KRC-00715 在胃癌細(xì)胞中通過(guò)誘導(dǎo) G1/S 阻滯來(lái)特異性抑制 c-Met 高表達(dá)細(xì)胞系的生長(zhǎng)，降低了下游信號(hào)包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌細(xì)胞系 Hs746 中的細(xì)胞毒性 IC50 為 39 nM，且只抑制高表達(dá) c-Met 細(xì)胞系的增殖。KRC-00715 減小 Hs746T 異種移植小鼠模型的腫瘤大小。