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2088715-91-5

中文名稱 化合物 MFH290
英文名稱 2-Propenamide, N-[4-[[(3R)-3-[[5-[[[5-(1,1-dimethylethyl)-2-oxazolyl]methyl]thio]-2-thiazolyl]amino]-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]-
CAS 2088715-91-5
分子式 C26H31N5O3S2
分子量 525.69
MOL 文件 2088715-91-5.mol
2088715-91-5 結(jié)構(gòu)式 2088715-91-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 MFH290
英文別名
MFH290
2-Propenamide, N-[4-[[(3R)-3-[[5-[[[5-(1,1-dimethylethyl)-2-oxazolyl]methyl]thio]-2-thiazolyl]amino]-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]-

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)13.29±0.70(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
MFH290 is a novel cysteine (Cys)-directed covalent inhibitor of CDK12/13. MFH290 forms a covalent bond with Cys-1039 of CDK12, exhibits excellent kinome selectivity, inhibits the phosphorylation of serine-2 in the C-terminal domain (CTD) of RNA-polymerase II (Pol II), and reduces the expression of key DNA damage repair genes. Importantly, these effects were demonstrated to be CDK12-dependent as mutation of Cys-1039 rendered the kinase refractory to MFH290 and restored Pol II CTD phosphorylation and DNA damage repair gene expression. Consistent with its effect on DNA damage repair gene expression, MFH290 augments the antiproliferative effect of the PARP inhibitor olaparib.

常見問題列表

概述
MFH290 是一種有效的高選擇性細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶 12/13 (CDK12/13) 共價抑制劑。MFH290 與 CDK12 的 Cys-1039 形成共價鍵,表現(xiàn)出優(yōu)異的 kinome 選擇性,抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中絲氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌癥研究。
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