2089381-40-6
中文名稱(chēng)
CHMFL-EGFR-202
英文名稱(chēng)
CHMFL-EGFR-202
CAS
2089381-40-6
分子式
C25H24ClN7O2
分子量
489.96
MOL 文件
2089381-40-6.mol
2089381-40-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T10802化合物CHMFL-EGFR-202
英文別名
CHMFL-EGFR-202CHMFLEGFR202,CHMFL EGFR 202
2-Propen-1-one, 1-[(3R)-3-[4-amino-3-[3-chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)phenyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
CHMFL-EGFR-202 是一種有效、不可逆的表皮生長(zhǎng)因子受體 (EGFR) 突變型激酶抑制劑， 對(duì) 耐藥突變型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分別為 5.3 nM 和 8.3 nM。在細(xì)胞中，CHMFL-EGFR-202 對(duì) EGFR L858R/T790M 的選擇性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活躍結(jié)合構(gòu)象形式共價(jià)結(jié)合 EGFR，對(duì) EGFR 突變體驅(qū)動(dòng)的非小細(xì)胞肺癌 (NSCLC) 細(xì)胞株具有較強(qiáng)的抗增殖作用。