2089721-94-6
英文名稱(chēng)
2-Propenamide, N-[3-[[2-[[2-methoxy-6-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-pyridinyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
CAS
2089721-94-6
分子式
C25H27F3N8O2
分子量
528.53
MOL 文件
2089721-94-6.mol
2089721-94-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
2-Propenamide, N-[3-[[2-[[2-methoxy-6-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-pyridinyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
ES-072 是一種口服有效的選擇性 EGFR 突變體 (EGFR-T790M) 抑制劑。ES-072 通過(guò)抑制 EGFR-T790M 活性來(lái)激活 GSK3α，從而促進(jìn) PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位點(diǎn)的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素連接酶 ARIH1 的招募，進(jìn)一步標(biāo)記 PD-L1 進(jìn)行泛素化和蛋白酶體介導(dǎo)的降解。這一機(jī)制不僅減少了癌癥細(xì)胞的生長(zhǎng)，還通過(guò)降低 PD-L1 的水平，增強(qiáng)了抗腫瘤免疫反應(yīng)。ES-072 可用于抑制非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞 (NSCLC) 增殖。