2121503-76-0
2121503-76-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
SJ-C1044Benzamide, N-[2-fluoro-5-[[3-(9H-purin-6-yl)-2-pyridinyl]amino]phenyl]-3,5-bis(trifluoromethyl)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)610.422±55.00 °C(Press: 760.00 Torr)(predicted)
密度1.576±0.06 g/cm3(Temp: 25 °C; Press: 760 Torr)(predicted)
酸度系數(shù)(pKa)8.419±0.10(predicted)
常見問題列表
概述
SJ-C1044 是一種口服有效的泛 RAF 抑制劑，具有免疫調(diào)節(jié)和抗腫瘤活性。SJ-C1044 分別抑制野生型 BRAF、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E)， IC50 值分別為 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通過抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化來抑制腫瘤細(xì)胞的增殖。此外，SJ-C1044 對(duì) VEGFR2/KDR/Flk-1、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用，IC50 值分別為 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通過抑制血管生成和調(diào)節(jié)巨噬細(xì)胞功能來改善腫瘤免疫微環(huán)境。SJ-C1044 可用于結(jié)直腸癌的研究。