220036-08-8
中文名稱
NU6027
英文名稱
NU 6027
CAS
220036-08-8
分子式
C11H17N5O2
分子量
251.29
MOL 文件
220036-08-8.mol
更新日期
2024/07/08 16:38:20
220036-08-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物NU60274-環(huán)己基甲氧基-2
6-二氨基-5-亞硝基嘧啶
4-環(huán)己基甲氧基-2,6-二氨基-5-亞硝基嘧啶
6-(環(huán)己基甲氧基)-5-亞硝基嘧啶-2,4-二胺
英文別名
NU 6027 USP/EP/BPNU6027
NU-6027
NU 6027
ATR/CDK Inhibitor, NU6027
6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitrosopyrimidine-2,4-diamine
2,6-DiaMino-4-(cyclohexylMethoxy)-5-nitrosopyriMidine
2,4-Pyrimidinediamine, 6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitroso-
ATR/CDK Inhibitor, NU6027 - CAS 220036-08-8 - Calbiochem
所屬類別
生物化工：CDK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點252.5-253.7 °C(lit.)
沸點549.2±60.0 °C(Predicted)
密度1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: 15 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)2.52±0.10(Predicted)
形態(tài)紅紫色粉末
顏色lavender
InChI1S/C11H17N5O2/c12-9-8(16-17)10(15-11(13)14-9)18-6-7-4-2-1-3-5-7/h7H,1-6H2,(H4,12,13,14,15)
InChIKeyDGWXOLHKVGDQLN-UHFFFAOYSA-N
SMILESNc1nc(c(c(n1)OCC2CCCCC2)N=O)N
常見問題列表
生物活性
NU6027是一種有效的ATR/CDK抑制劑，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK時，Ki分別為2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和 2.2 μM ，進入細胞時比6-氨基嘌呤類抑制劑更容易。體外研究
NU6027(100μM)抑制人類腫瘤細胞生長，平均GI50為10 μM。NU6027作用于MCF7細胞，導(dǎo)致S期細胞數(shù)降低，而對G1或 G2/M期無影響。 NU6027是有效的細胞內(nèi)ATR活性抑制劑，作用于MCF7細胞，IC50為6.7 μM，作用于GM847KD細胞，IC50為2.8 μM，且增強Hydroxyurea和 Cisplatin的細胞毒性，這種作用存在ATR依賴性。NU6027(10 μM)抑制CDK2調(diào)節(jié)的pRbT821和pCHK1S345，分別抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7細胞，顯著增強Cisplatin (4 μM 時1.4倍，10 μM時8.7倍), Doxorubicin(4 μM時1.3倍，10 μM時2.5倍), Camptothecin (4 μM時1.4倍，10 μM時2倍)和 Hydroxyurea (4 μM時1.8倍)的敏感性。NU6027也增強2GY IR，這種作用存在濃度依賴性，也增強Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化劑)的細胞毒性。NU6027(4 μM)處理EM-C11細胞，48小時后，增強早期凋亡的細胞比例至7.5％，未經(jīng)處理的對照組細胞則為1.73％。NU6027(10 μM)處理XRCC1缺陷的OVCAR-4細胞，降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3細胞，增強Cisplatin的細胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3細胞，增強Cisplatin誘導(dǎo)的DSB累積。特征
NU6027抑制cdk1和cdk2效果比NU2058好。生物活性
NU6027是一種有效的ATR/CDK抑制劑，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK時，Ki分別為2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和?2.2 μM ，進入細胞時比6-氨基嘌呤類抑制劑更容易。靶點
| Target | Value |
| ATR | 0.4 μM(Ki) |
| CDK2 | 1.3 μM(Ki) |
| DNA-PK | 2.2 μM(Ki) |
| CDK1 | 2.5 μM(Ki) |
體外研究
NU6027(100μM)抑制人類腫瘤細胞生長，平均GI50為10 μM。NU6027作用于MCF7細胞，導(dǎo)致S期細胞數(shù)降低，而對G1或 G2/M期無影響。 NU6027是有效的細胞內(nèi)ATR活性抑制劑，作用于MCF7細胞，IC50為6.7 μM，作用于GM847KD細胞，IC50為2.8 μM，且增強Hydroxyurea和 Cisplatin的細胞毒性，這種作用存在ATR依賴性。NU6027(10 μM)抑制CDK2調(diào)節(jié)的pRbT821和pCHK1S345，分別抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7細胞，顯著增強Cisplatin (4 μM 時1.4倍，10 μM時8.7倍), Doxorubicin(4 μM時1.3倍，10 μM時2.5倍), Camptothecin (4 μM時1.4倍，10 μM時2倍)和 Hydroxyurea (4 μM時1.8倍)的敏感性。NU6027也增強2GY IR，這種作用存在濃度依賴性，也增強Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化劑)的細胞毒性。NU6027(4 μM)處理EM-C11細胞，48小時后，增強早期凋亡的細胞比例至7.5％，未經(jīng)處理的對照組細胞則為1.73％。NU6027(10 μM)處理XRCC1缺陷的OVCAR-4細胞，降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3細胞，增強Cisplatin的細胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3細胞，增強Cisplatin誘導(dǎo)的DSB累積。