2212020-52-3

中文名稱 GLP-1 receptor agonist 1

英文名稱 GLP-1 receptor agonist 1

CAS 2212020-52-3

分子式 C48H48F2N10O5

分子量 882.97

MOL 文件 2212020-52-3.mol

更新日期 2026/06/08 11:17:06

2212020-52-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學性質(zhì) 常見問題列表圖譜信息參考文獻

基本信息

中文別名

化合物 T11408
(1R,2R)-1-(5-((S)-2,2-二甲基四氫-2H-吡喃-4-基)-2-(3-(4-氟-1-甲基-2,3-二氫-1H-吲唑-5-基)-2-氧代-2,3-二氫-1H-咪唑-1-基)-2-(4-氟-3,5-二甲基苯基)-4,5,6,7-四氫-2H-吡唑并[4,3-C]吡啶-5-羰基)-1

英文別名

LY3502970
Orforglipron
GLP-1 receptor agonist 1 USP/EP/BP
1,2,4-Oxadiazol-5(2H)-one, 3-[(1S,2S)-1-[2-[[(4S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-3-[3-(4-fluoro-1-methyl-1H-indazol-5-yl)-2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazol-1-yl]-2,4,6,7-tetrahydro-4-methyl-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-yl]carbonyl]-5-[(4S)-tetrahydro-2,2-dimethyl-2H-pyran-4-yl]-1H-indol-1-yl]-2-methylcy...

所屬類別

生物化工：GluR 激動劑

物理化學性質(zhì)

密度1.50±0.1 g/cm3(Predicted)

儲存條件-20°C儲存

溶解度DMSO : 125 mg/mL (141.57 mM)

酸度系數(shù)(pKa)7.33±0.20(Predicted)

形態(tài)Solid

顏色Off-white to light yellow

InChIKeyUSUWIEBBBWHKNI-BBGRWQLENA-N

常見問題列表

口服非肽藥物

奧格列龍（Orforglipron）屬于一類新的化學合成口服非肽藥物，可以通過增強葡萄糖依賴性胰島素分泌和改善能量平衡而發(fā)揮有效的抗糖尿病作用。在臨床前模型中，orforglipron 在降低實驗動物高血糖方面表現(xiàn)出較好的療效，并具有利于口服給藥的藥代動力學特征。
目前奧格列龍作為改善成人的血糖控制和成人的慢性體重管理（減肥）的藥物，于 2023 年 9 月啟動 3 期臨床研究。在奧格列龍的 1 期臨床的研究結(jié)果中發(fā)現(xiàn)其具有類似 GLP-1 的作用，可以用于治療肥胖和 2 型糖尿病，與其它的 GLP-1 類似物相當。2 期臨床數(shù)據(jù)表明奧格列龍治療可顯著降低 HbA1c 和體重，沒有發(fā)現(xiàn)與其他 GLP-1 受體激動劑不一致的臨床臨床不良事件，其 PK 特征允許每日口服一次，而且沒有食物或水的飲食管理限制，這可能為有 T2D 和其他適應癥的患者提供安全有效的口服治療選擇 [1]。目前的主流用藥方法是皮下注射，相對于注射劑型，口服藥可以帶來更多的便利性與可及性，也可以消除部分患者對于注射劑的恐懼。
患者服用奧格列龍后HbA1c和血糖水平

生物活性

Orforglipron (LY3502970) (Compound 67) 是一種口服有效的胰高血糖素樣肽 1 受體 (GLP-1R) 激動劑，可以改善 2 型糖尿病。

圖譜信息

奧格列龍(2212020-52-3)核磁圖(¹HNMR)

參考文獻

文獻 1