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2220141-46-6

英文名稱 VU6007477
CAS 2220141-46-6
分子式 C24H26N6O2
分子量 430.5
MOL 文件 2220141-46-6.mol
2220141-46-6 結(jié)構(gòu)式 2220141-46-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

英文別名
VU6007477

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
VU6007477 is a novel M1 PAM. VU6007477 resulted in good rat M1 PAM potency (EC50 = 230 nM, 93% ACh max), minimal M1 agonist activity (agonist EC50 > 10 μM), good CNS penetration (rat braiplasma Kp = 0.28, Kp,uu = 0.32; mouse Kp = 0.16, Kp,uu = 0.18), and no cholinergic adverse events (AEs, e.g., seizures).

常見問題列表

概述
VU6007477 是具有腦滲透性的,選擇性的 M1 陽性別構(gòu)調(diào)節(jié)劑 (PAM),其 EC50 值為 230 nM。VU6007477 還是一種人類P-糖蛋白 (P-gp) 底物,具有中等的滲透性。與羥基化同類物相比,VU6007477 在中樞神經(jīng)系統(tǒng) (CNS) 滲透性方面表現(xiàn)更佳。VU6007477 是一個(gè)吡喃酰胺衍生物,有望用于強(qiáng)效的膽堿能癲癇活性的研究。
"2220141-46-6" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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