2229711-68-4
中文名稱
ARV-471
英文名稱
ARV-471
CAS
2229711-68-4
分子式
C45H49N5O4
分子量
723.9
MOL 文件
2229711-68-4.mol
更新日期
2026/06/08 20:42:51
2229711-68-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2,6-PIPERIDINEDIONE, 3-[1,3-DIHYDRO-1-OXO-5-[4-[[1-[4-[(1R,2S)-1,2,3,4-TETRAHYDRO-6-HYDROXY-2-PHENYL 英文別名
ARV-4712,6-Piperidinedione, 3-[1,3-dihydro-1-oxo-5-[4-[[1-[4-[(1R,2S)-1,2,3,4-tetrahydro-6-hydroxy-2-phenyl-1-naphthalenyl]phenyl]-4-piperidinyl]methyl]-1-piperazinyl]-2H-isoindol-2-yl]-, (3S)-
所屬類別
醫(yī)藥中間體：原料藥中間體物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.275±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度DMSO : 110 mg/mL (151.95 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)10.36±0.60(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
InChIKeyTZZDVPMABRWKIZ-XMOGEVODSA-N
SMILESN1C(=O)CC[C@H](N2CC3=C(C2=O)C=CC(N2CCN(CC4CCN(C5=CC=C([C@@H]6C7=C(C=C(O)C=C7)CC[C@@H]6C6=CC=CC=C6)C=C5)CC4)CC2)=C3)C1=O
常見問題列表
概述
Vepdegestrant (ARV-471) 是一種用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受體 PROTAC 蛋白降解劑。Vepdegestrant 是一種異雙功能分子，可促進(jìn)雌激素受體 α 和細(xì)胞內(nèi) E3 連接酶復(fù)合物之間的相互作用。Vepdegestrant 通過蛋白酶體導(dǎo)致雌激素受體的泛素化和隨后的降解。Vepdegestrant 可強(qiáng)力降解 ER 陽性乳腺癌細(xì)胞系中的 ER，DC50 值約為 2 nM。