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222989-99-3

中文名稱 222989-99-3
英文名稱 Finasteride (acetate)
CAS 222989-99-3
分子式 C25H40N2O4
分子量 432.61
MOL 文件 222989-99-3.mol
222989-99-3 結(jié)構(gòu)式 222989-99-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
醋酸非那雄胺
醋酸非那斯特萊
英文別名
MK-906 acetate
Finasteride (acetate)
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜

常見問題列表

生物活性
Finasteride (MK-906) acetate 是一種有效的競爭性 5α-還原酶 (5α-reductase) 抑制劑,對 II 型 5α-還原酶的 IC50 值為 4.2 nM。Finasteride acetate 對 II 型 5α-還原酶的親和力比對 I 型酶高約 100 倍。Finasteride acetate 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脫發(fā)。
靶點

IC50: 4.2 nM (type II 5α-reductase)

體外研究

Finasteride (10 μM; 6-24 h) induces the expression of HO-1 and Nrf2 proteins in PC-3 cells.
Finasteride decreases the conversion of [ 3 H]testosterone (T) to [ 3 H]dihydrotestosterone (DHT) in P. crustosum .

Cell Viability Assay

Cell Line: PC-3, DU-145, and LNCaP cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 6, 12, 24 h
Result: Increased the expression of HO-1 protein in a time-dependent manner in PC-3 cells.
Induced the expression of Nrf2 protein in DU-145 and PC-3 cells, but not in LNCaP cells.
體內(nèi)研究

Finasteride (0.1-0.5 mg/kg; p.o. once daily for 16 weeks) reduces prostatic size in dogs with BPH without adversely affecting semen quality or serum testosterone concentration.

Animal Model: Male dogs with spontaneous BPH (2.7-11 years old; 10.3-49 kg)
Dosage: 0.1-0.5 mg/kg
Administration: P.o. once daily for 16 weeks
Result: Decreased prostatic diameter (20%), prostatic volume (43%), and serum DHT concentration (58%).
Decreased semen volume but did not adversely effect on semen quality or serum testosterone concentration.
No adverse effects on dogs.
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