2238822-07-4
中文名稱
化合物 GDC-2394
英文名稱
5H-Pyrazolo[5,1-b][1,3]oxazine-3-sulfonamide, N-[[(1,2,3,5,6,7-hexahydro-s-indacen-4-yl)amino]carbonyl]-6,7-dihydro-6-(methylamino)-, (6S)-
CAS
2238822-07-4
分子式
C20H25N5O4S
分子量
431.51
MOL 文件
2238822-07-4.mol
2238822-07-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 GDC-2394 英文別名
5H-Pyrazolo[5,1-b][1,3]oxazine-3-sulfonamide, N-[[(1,2,3,5,6,7-hexahydro-s-indacen-4-yl)amino]carbonyl]-6,7-dihydro-6-(methylamino)-, (6S)-物理化學性質(zhì)
密度1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)4.47±0.20(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
應用領域
用途一
GDC-2394 is a A Potent and Selective NLRP3 Inhibitor with an in vitro and in vivo safety profile suitable for advancement into human clinical trials. GDC 2394 Inhibits In Vivo Production of IL-1β in an Acute Mouse Peritonitis Model. GDC 2394 Reduces Paw Swelling and Pain in a Functional Rat Model of Gouty Arthritis.常見問題列表
概述
GDC-2394 是一種口服有效、選擇性的 NLRP3 抑制劑，同時也抑制 IL-1β，IC50 為 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 誘導的 caspase-1 活性，但不抑制 NLRC4 依賴的炎癥小體激活。