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2369048-69-9

英文名稱 2H-1-Benzopyran-6-ol, 3-(3-hydroxyphenyl)-4-methyl-2-[4-[(1-propyl-3-azetidinyl)methoxy]phenyl]-, (2S)-
CAS 2369048-69-9
分子式 C29H31NO4
分子量 457.56
MOL 文件 2369048-69-9.mol
2369048-69-9 結(jié)構(gòu)式 2369048-69-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

英文別名
GNE-274
2H-1-Benzopyran-6-ol, 3-(3-hydroxyphenyl)-4-methyl-2-[4-[(1-propyl-3-azetidinyl)methoxy]phenyl]-, (2S)-

物理化學性質(zhì)

沸點644.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.210±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)9.83±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to light yellow

常見問題列表

概述
GNE-274 是 ER 降解劑 GDC-0927 的結(jié)構(gòu)類似物,是一種非降解劑。GNE-274 在乳腺癌細胞系中不誘導 ER 的轉(zhuǎn)換,作為 ER 的部分激動劑 (partial ER agonist) 發(fā)揮作用。GNE-274 增加了ER-DNA 結(jié)合位點的的染色質(zhì)可進入性,而 GDC-0927 則沒有。GNE-274 是一種有效的 ER 配體結(jié)合域 (LBD) 抑制劑。GNE-274 可用于癌癥研究。
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