2370013-12-8
中文名稱(chēng)
DZD 9008
英文名稱(chēng)
2-Propenamide, N-[5-[[4-[[5-chloro-4-fluoro-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-[(3R)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-methoxyphenyl]-
CAS
2370013-12-8
分子式
C29H35ClFN7O3
分子量
584.08
MOL 文件
2370013-12-8.mol
更新日期
2026/02/24 10:29:09
2370013-12-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
舒沃替尼化合物 SUNVOZERTINIB
SUNVOZERTINIB
DZD 9008
DZD-9008
DZD9008
英文別名
Sunvozertinib2-Propenamide, N-[5-[[4-[[5-chloro-4-fluoro-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-[(3R)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-methoxyphenyl]-
所屬類(lèi)別
醫(yī)藥中間體：雜環(huán)化合物物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
酸度系數(shù)(pKa)12.29±0.70(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to light brown
InChIKeyBTMKEDDEMKKSEF-QGZVFWFLSA-N
SMILESC(NC1=CC(NC2=NC=CC(NC3=CC(Cl)=C(F)C=C3C(O)(C)C)=N2)=C(OC)C=C1N1CC[C@@H](N(C)C)C1)(=O)C=C
常見(jiàn)問(wèn)題列表
酪氨酸激酶抑制劑
舒沃替尼（Sunvozertinib，商品名未明確）是由迪哲醫(yī)藥（Dizal Pharmaceuticals）研發(fā)的第三代口服高選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑（TKI），2023年8月獲中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）附條件批準(zhǔn)，用于治療經(jīng)含鉑化療后進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者，其腫瘤攜帶EGFR外顯子20插入（exon20ins）突變。作用機(jī)制
舒沃替尼通過(guò)靶向抑制EGFR exon20ins突變（覆蓋超90%已知亞型）及常見(jiàn)敏感突變（如L858R、exon19del），同時(shí)對(duì)野生型EGFR表現(xiàn)出1.4-9.6倍的選擇性，減少脫靶毒性。其設(shè)計(jì)基于奧希替尼（Osimertinib）結(jié)構(gòu)優(yōu)化，重點(diǎn)增強(qiáng)對(duì)exon20ins的抑制活性及選擇性。合成路線(xiàn)
臨床意義
舒沃替尼的獲批依據(jù)為單臂Ⅱ期臨床試驗(yàn)的客觀緩解率（ORR）數(shù)據(jù)，其安全性特征與現(xiàn)有EGFR-TKI一致，常見(jiàn)不良事件包括腹瀉、皮疹等。作為中國(guó)首個(gè)獲批的exon20ins靶向藥物，舒沃替尼填補(bǔ)了該耐藥突變領(lǐng)域的治療空白。目前其Ⅲ期確證性臨床試驗(yàn)（一線(xiàn)及后線(xiàn)治療）正在進(jìn)行中，以支持完全批準(zhǔn)。這一進(jìn)展凸顯中國(guó)藥企在肺癌精準(zhǔn)治療領(lǐng)域的創(chuàng)新能力，尤其針對(duì)東亞人群高發(fā)的EGFR突變亞型（占中國(guó)NSCLC患者40%-50%），推動(dòng)診療范式升級(jí)。