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2387510-80-5

中文名稱 化合物 MRK-740
英文名稱 1,4,9-Triazaspiro[5.5]undecane, 4-[3-(3,5-dimethoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1-methyl-9-(2-methyl-4-pyridinyl)-
CAS 2387510-80-5
分子式 C25H32N6O3
分子量 464.56
MOL 文件 2387510-80-5.mol
更新日期 2026/05/28 12:24:09
2387510-80-5 結(jié)構(gòu)式 2387510-80-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 MRK-740
英文別名
1,4,9-Triazaspiro[5.5]undecane, 4-[3-(3,5-dimethoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1-methyl-9-(2-methyl-4-pyridinyl)-

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)654.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度Soluble to 100 mM in DMSO and to 100 mM in 1eq. HCl
酸度系數(shù)(pKa)11.65±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to yellow

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
MRK-740 is a potent, selective and substrate-competitive PRDM9 histone methyltransferase inhibitor. It is more selective for PRDM9 than other histone methyltransferases and other non-epigenetic targets. MRK-740 reduces PRDM9-dependent trimethylation of H3K4.

常見問題列表

概述
MRK-740 是一種有效的,選擇性的,與底物競爭的 PRDM9 組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑,IC50 為 80 nM。MRK-740 對 PRDM9 的選擇性高于其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶和其他非表觀遺傳靶標(biāo)。MRK-740 減少 PRDM9 依賴性的 H3K4 三甲基化 (IC50 為 0.8 μM)。
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