2416130-57-7
中文名稱
NRX-0492
英文名稱
2-Pyrazinecarboxamide, 3-[[4-[1-[[(3S)-1-[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-5-yl]-3-pyrrolidinyl]methyl]-4-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[(3R)-3-(3-methyl-2-oxo-1-imidazolidinyl)-1-piperidinyl]-
CAS
2416130-57-7
分子式
C43H51N11O6
分子量
817.94
MOL 文件
2416130-57-7.mol
2416130-57-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
NRX-0492 英文別名
NRX04923-((4-(1-(((3S)-1-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-5-yl)pyrrolidin-3-yl)methyl)piperidin-4-yl)phenyl)amino)-5-((R)-3-(3-methyl-2-oxoimidazolidin-1-yl)piperidin-1-yl)pyrazine-2-carboxamide
2-Pyrazinecarboxamide, 3-[[4-[1-[[(3S)-1-[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-5-yl]-3-pyrrolidinyl]methyl]-4-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[(3R)-3-(3-methyl-2-oxo-1-imidazolidinyl)-1-piperidinyl]-
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.395±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)10.83±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
InChIKeyWFDYOAWNEOGIPM-NJZOVTIDSA-N
SMILESC1(C(N)=O)=NC=C(N2CCC[C@@H](N3C(=O)N(C)CC3)C2)N=C1NC1=CC=C(C2CCN(C[C@@H]3CCN(C4C=CC5=C(C=4)C(=O)N(C4CCC(=O)NC4=O)C5=O)C3)CC2)C=C1
常見問題列表
概述
NRX-0492 是一種口服有效的 BTK 降解劑。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶體降解 (DC50≤0.2 nM，DC90≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 細(xì)胞受體 (BCR) 介導(dǎo)的信號、轉(zhuǎn)錄程序和趨化因子分泌。NRX-0492 能夠把非共價 BTK 結(jié)合域連接到 Cereblon。Cereblon是E3泛素連接酶復(fù)合物的一種銜接蛋白。