2417371-71-0
英文名稱
INDEX NAME NOT YET ASSIGNED
CAS
2417371-71-0
分子式
C56H67F2N9O8S2
分子量
1096.32
更新日期
2026/06/04 14:21:37
2417371-71-0 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點1261.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)14.08±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
概述
4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-N-[11-[[(S)-1-[(2S,4R)-4-羥基-2-[[4-(4-甲基-5-噻唑基)芐基]氨基甲?；鵠-1-吡咯烷基]-3,3-二甲基-1-氧代-2-丁基]氨基]-11-氧代十一基]-10-甲基-7-[(甲砜基)甲基]-11-氧代-3,4,10,11-四氫-1H-1,4,10-三氮雜苯并[cd,f]甘菊藍-6-甲酰胺 是一種由von Hippel-Lindau配體和BRD4配體相連的PROTAC。GNE-987 顯示皮摩爾細胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 細胞系中，DC50=0.03 nM)。GNE-987 與 BRD4 的 BD1 和 BD2 結(jié)合，具有低納米摩爾親和力 (IC50 分別為 4.7 和 4.4 nM)。它包含一個有效的 BET 結(jié)合劑/抑制劑、一個 VHL 結(jié)合片段和一個十個亞甲基間隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶聯(lián)物 (PAC)中。