245744-13-2
中文名稱
RWJ 52353 Hydrochloride
英文名稱
RWJ 52353 Hydrochloride
CAS
245744-13-2
分子式
C11H10ClN2S
分子量
237.729
MOL 文件
245744-13-2.mol
245744-13-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
RWJ-52353 HCL 英文別名
RWJ-52353 HClRWJ-52353 Hydrochloride
RWJ 52353 Hydrochloride
4-(6,7-Dihydrobenzo[b]thien-4-yl)-1H-iMidazole Hydrochloride
常見問題列表
概述
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高選擇性的 α2D 腎上腺素能受體的激動(dòng)劑 (Ki: 1.5 nM)，具有潛在鎮(zhèn)痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部測(cè)試實(shí)驗(yàn)中均表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛活性，并改善小鼠在熱板實(shí)驗(yàn)和甩尾實(shí)驗(yàn)中的焦躁情況。RWJ-52353 hydrochloride 還調(diào)節(jié)有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 (OCT) 亞型，抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50s 分別為 100 μM 和 20 μM；同時(shí)激活 rOCT3，影響細(xì)胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 轉(zhuǎn)運(yùn)。