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246246-19-5

中文名稱 (5Z,13E)-(9S,11S,15R)-9,15,DIHYDROXY-11-FLUORO-15-(2-INDANYL)-16,17,18,19,20,PENTANOR-5,13-PROSTADIENOIC ACID
英文名稱 (5Z,13E)-(9S,11S,15R)-9,15,DIHYDROXY-11-FLUORO-15-(2-INDANYL)-16,17,18,19,20,PENTANOR-5,13-PROSTADIENOIC ACID
CAS 246246-19-5
分子式 C24H31FO4
分子量 402.5
MOL 文件 246246-19-5.mol
246246-19-5 結(jié)構(gòu)式 246246-19-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
鋁8810
英文別名
AL 8810
AL-8810 >=98% (HPLC), solid
WTYSXBKKVNOOIX-JTGCGUAKSA-N
(5Z,13E)-(9S,11S,15R)-9,15,DIHYDROXY-11-FLUORO-15-(2-INDANYL)-16,17,18,19,20,PENTANOR-5,13-PROSTADIENOIC ACID
(5z, 13e)-(9s,11s,15r)-9,15,dihydroxy-11-fluoro-15-(2-indanyl)-16,17,18,19,20,pentanor-5,13-prostadienoic acid
9ALPHA,15R-DIHYDROXY-11BETA-FLUORO-15-(2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-2-YL)-16,17,18, 19,20-PENTANOR-PROSTA-5Z,13E-DIEN-1-OIC ACID
[1R-[1α(Z),2β(1E,3S*),3β,5α]]-7-[3-Fluoro-5-hydroxy-2-[3-hydroxy-4-[2-(2,3-dihydro-1H-indenyl)]-1-butenyl]cyclolpentyl]-5-heptenoic acid
5-Heptenoic acid, 7-[(1R,2R,3S,5S)-2-[(1E,3R)-3-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-3-hydroxy-1-propen-1-yl]-3-fluoro-5-hydroxycyclopentyl]-, (5Z)-
[1R-[1ALPHA(Z),2BETA(1E,3S*),3BETA,5ALPHA]]-7-[3-FLUORO-5-HYDROXY-2-[3-HYDROXY-4-[2-(2,3-DIHYDRO-1H-INDENYL)]-1-BUTENYL]CYCLOLPENTYL]-5-HEPTENOIC ACID
[1R-[1α(Z),2β(1E,3S*),3β,5α]]-7-[3-Fluoro-5-hydroxy-2-[3-hydroxy-4-[2-(2,3-dihydro-1H-indenyl)]-1-butenyl]cyclolpentyl]-5-heptenoic acid, (5Z, 13E)-(9S,11S,15R)-9,15,Dihydroxy-11-fluoro-15-(2-indanyl)-16,17,18,19,20,pentanor-5,13-prostadienoic acid

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)594.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度為10 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)4.76±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色

安全數(shù)據(jù)

WGK Germany3

常見問題列表

受體拮抗劑
AL-8810是一種新型的前列腺素F2α類似物,作為一種選擇性的前列腺素F2α(FP)受體拮抗劑。前列腺素受體是一組G蛋白偶聯(lián)受體,在血壓和腎功能的調(diào)節(jié)、平滑肌收縮、血小板凝集的抑制、免疫反應(yīng)等方面表現(xiàn)出各種功能。
生物活性
在A7r5大鼠胸主動脈平滑肌細(xì)胞中,AL-8810對FP受體的EC50為261 ± 44 nM;在Swiss小鼠3T3成纖維細(xì)胞中,EC50為186 ± 63 nM。另外,AL-8810在A7r5細(xì)胞中濃度依賴性地拮抗對100 nM 氟前列醇(Ki = 426 ± 63 nM)的應(yīng)答。
在h-TM細(xì)胞中,AL-8810濃度依賴性地拮抗(±)氟前列醇誘導(dǎo)的PI轉(zhuǎn)換響應(yīng)(Ki=2.56 ± 0.62 μM)。AL-8810也拮抗比馬前列素、曲伏前列素酸、拉坦前列素酸和曲伏前列素酸。在HCM細(xì)胞中,1 μM的AL-8810阻斷85%的PGF2誘導(dǎo)的MMP-2分泌和66%的PGF2α誘導(dǎo)的ERK1 / 2活化。
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