247062-33-5
中文名稱
阿巴帕肽
英文名稱
Abaloparatide
CAS
247062-33-5
分子式
C174H300N56O49
分子量
3960.59
MOL 文件
247062-33-5.mol
更新日期
2026/07/10 17:28:27
247062-33-5 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
序列H-Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Glu-Leu-Leu-Glu-Lys-Leu-Leu-N-Me-Ala-Lys-Leu-His-Thr-Ala-NH2
InChIKeyBVISQZFBLRSESR-XSCWXTNMSA-N
應(yīng)用領(lǐng)域
多肽
阿巴帕肽（abaloparatide）是甲狀旁腺激素受體（PTH1受體）的一種選擇性激活劑，由于其具有良好的成骨活性，因此由阿巴帕肽制成的藥物被推進臨床開發(fā)，用于伴有骨折高風(fēng)險的絕經(jīng)后女性骨質(zhì)疏松癥的治療。參考質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
外觀:白色粉末純度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
常見問題列表
制備方法
阿巴帕肽是由34個氨基酸殘基組成的多肽，專利公開了阿巴帕肽的制備方法，首先采用固相合成的方法合成3個肽樹脂片段，隨后將肽片段2和3與肽樹脂片段1進行連接。然而該方法肽片段2和3進行縮合之前需要凍干過程，并且肽樹脂片段2和3的生成需要使用大量昂貴的2-CTC樹脂，導(dǎo)致生產(chǎn)成本增加。
應(yīng)用
阿巴帕肽是由34個氨基酸殘基組成的多肽，是由Radius Health公司研制的一種新型甲狀旁腺激素相關(guān)肽(PTHrP)，它是PTH-I受體強有力的選擇性激活劑，可以增加骨礦物質(zhì)含量、骨密度以及骨強度，促進骨骼形成，已于2017年4月28日被FDA批準(zhǔn)上市，其商品名稱為Tymlos。阿巴帕肽經(jīng)皮下注射，用于治療處于骨折風(fēng)險或?qū)ζ渌委熕幬餆o效的絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥，可有效降低新發(fā)椎體和非椎體骨折率。與特立帕肽相比，阿巴帕肽能夠更好的降低骨折率和高鈣血癥發(fā)生率。