2616821-91-9
中文名稱
化合物 PERK-IN-5
英文名稱
3-Pyridinecarboxamide, 2-amino-5-[4-[[(2R)-2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyacetyl]amino]-2-ethylphenyl]-N-(1-methylethyl)-
CAS
2616821-91-9
分子式
C25H26F2N4O3
分子量
468.5
MOL 文件
2616821-91-9.mol
2616821-91-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 PERK-IN-5 英文別名
3-Pyridinecarboxamide, 2-amino-5-[4-[[(2R)-2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyacetyl]amino]-2-ethylphenyl]-N-(1-methylethyl)-物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)681.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.311±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : 250 mg/mL (533.62 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)11.62±0.46(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to light yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
PERK-IN-5 是一種高效、高選擇性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng) (ER) 激酶 (PERK) 抑制劑，PERK 與 p-eIF2α 的 IC50 為 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 腎細(xì)胞癌異種移植瘤模型中，能顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)。