2666951-70-6
中文名稱
(2S,4R)-N-((S)-3-(4-((4-((反式-3-(3-氯-4-氰基苯氧基)-2,2,4,4-四甲基環(huán)丁基)氨基甲?；?苯基)乙炔基)哌啶-1-基)-3-氧代-1-苯基丙基)-4-羥基-1-((R)-3-甲基-2-(3-甲基異惡唑-5-基)丁?；?吡咯烷-2-甲酰胺
英文名稱
2-Pyrrolidinecarboxamide, N-[(1S)-3-[4-[2-[4-[[[trans-3-(3-chloro-4-cyanophenoxy)-2,2,4,4-tetramethylcyclobutyl]amino]carbonyl]phenyl]ethynyl]-1-piperidinyl]-3-oxo-1-phenylpropyl]-4-hydroxy-1-[(2R)-3-methyl-2-(3-methyl-5-isoxazolyl)-1-oxobutyl]-, (2S,4R)-
CAS
2666951-70-6
分子式
C52H59ClN6O7
分子量
915.51
MOL 文件
2666951-70-6.mol
更新日期
2026/05/28 12:19:24
2666951-70-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(2S,4R)-N-((S)-3-(4-((4-((反式-3-(3-氯-4-氰基苯氧基)-2,2,4,4-四甲基環(huán)丁基)氨基甲?；?苯基)乙炔基)哌啶-1-基)-3-氧代-1-苯基丙基)-4-羥基-1-((R)-3-甲基-2-(3-甲基異惡唑-5-基)丁?；?吡咯烷-2-甲酰胺 英文別名
2-Pyrrolidinecarboxamide, N-[(1S)-3-[4-[2-[4-[[[trans-3-(3-chloro-4-cyanophenoxy)-2,2,4,4-tetramethylcyclobutyl]amino]carbonyl]phenyl]ethynyl]-1-piperidinyl]-3-oxo-1-phenylpropyl]-4-hydroxy-1-[(2R)-3-methyl-2-(3-methyl-5-isoxazolyl)-1-oxobutyl]-, (2S,4R)-物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)1095.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)13.75±0.70(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
ARD-266 is a potent PROTAC Degrader (DC50 = 0.2 ~1 nM, IC50 = 1~6 nM). ARD-266 effectively induces degradation of AR protein in AR-positive (AR+) LNCaP, VCaP, and 22Rv1 prostate cancer cell lines with DC50 values of 0.2?1 nM. ARD-266 is capable of reducing the AR protein level by >95% in these AR+ prostate cancer cell lines and effectively reduces ARregulated gene expression suppression.常見問題列表
概述
(2S,4R)-N-((S)-3-(4-((4-((反式-3-(3-氯-4-氰基苯氧基)-2,2,4,4-四甲基環(huán)丁基)氨基甲?；?苯基)乙炔基)哌啶-1-基)-3-氧代-1-苯基丙基)-4-羥基-1-((R)-3-甲基-2-(3-甲基異惡唑-5-基)丁?；?吡咯烷-2-甲酰胺 是一種高效且基于 von Hippel-Lindau E3 連接酶的雄激素受體 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解劑。ARD-266 有效誘導(dǎo) AR 陽(yáng)性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌細(xì)胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值為 0.2-1 nM。